[发明专利]含有嘧啶衍生物和环糊精的药用组合物

权利要求书

1.一种药用组合物，该组合物包含a)一种式I化合物包括其药学上可接受的盐、溶剂合物、外消旋体、对映体、非对映异构体和它们的混合物，其中：R₁为H或以下基团中的一个(任选由一个或多个卤基、氰基、羟基或氨基取代)：C_1-6烷基、C_1-6烷氧基或C_1-6链烷酰基；R₂和R₃独立为H或以下基团中的一个(任选由一个或多个卤基、氰基、羟基或氨基取代)：C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、C_1-6链烷酰基、C_1-6烷硫基、C_1-6烷基亚磺酰基、C_1-6烷基磺酰基或羟基；R₄和R₅独立为H、C_1-6烷基或R₄和R₅与它们连接的碳原子一起为C_3-6亚环烷基(每个烷基或亚环烷基任选由一个或多个卤基、氰基、羟基、氨基或C_1-6烷基取代)；而R₆、R₇和R₈独立为H、卤基、羟基、巯基、硝基、氰基或以下基团中的一个(任选由一个或多个卤基、氰基、羟基或氨基取代；而任何的氮原子任选由一个或多个C_1-6烷基取代)：C_1-6烷基、C_1-6链烷酰基、C_1-6烷氧基、C_2-6烷氧基羰基、羧基、C_1-6链烷酰基氧基、C_1-6烷硫基、C_1-6烷基亚磺酰基、C_1-6烷基磺酰基、C_1-6烷基磺酰基氨基、氨磺酰基、氨基甲酰基、C_2-6烷基氨基甲酰基或C_1-6链烷酰基氨基；和b)一种环糊精。

2.权利要求1的组合物，其中所述组合物为式I化合物和环糊精的混合物。

3.权利要求1的组合物，其中所述组合物包含式I化合物和环糊精的复合物。

4.前述权利要求中任一项的组合物，其中所述式I化合物选自：7-[1-(4-氟苯氧基)乙基]-1，2，4-三唑并[1，5-a]嘧啶；7-[1-(4-氯苯氧基)乙基]-1，2，4-三唑并[1，5-a]嘧啶；7-[1-(4-溴苯氧基)乙基]-1，2，4-三唑并[1，5-a]嘧啶；7-[1-(4-氰基苯氧基)乙基]-1，2，4-三唑并[1，5-a]嘧啶；7-[1-(4-三氟甲基苯氧基)乙基]-1，2，4-三唑并[1，5-a]嘧啶；7-[1-(4-甲氧基苯氧基)乙基]-1，2，4-三唑并[1，5-a]嘧啶；7-[1-(4-三氟甲氧基苯氧基)乙基]-1，2，4-三唑并[1，5-a]嘧啶；7-[1-(4-乙酰基苯氧基)乙基]-1，2，4-三唑并[1，5-a]嘧啶；7-{1-[4-(甲硫基)苯氧基]乙基}-1，2，4-三唑并[1，5-a]嘧啶；7-[1-(4-甲基亚磺酰基苯氧基)乙基]-1，2，4-三唑并[1，5-a]嘧啶；7-[1-(4-甲基磺酰基苯氧基)乙基]-1，2，4-三唑并[1，5-a]嘧啶；7-{1-[4-(乙硫基)苯氧基)乙基}-1，2，4-三唑并[1，5-a]嘧啶；7-[1-(3-氯苯氧基)乙基)-1，2，4-三唑并[1，5-a]嘧啶；7-[1-(2，4-二氟苯氧基)乙基]-1，2，4-三唑并[1，5-a]嘧啶；7-[1-(2，4-二氯苯氧基)乙基]-1，2，4-三唑并[1，5-a]嘧啶；7-[1-(3，4-二氯苯氧基)乙基]-1，2，4-三唑并[1，5-a]嘧啶；7-[1-(2-氯-4-氟苯氧基)乙基]-1，2，4-三唑并[1，5-a]嘧啶；7-[1-(4-氯苯氧基)乙基]-2-甲基-1，2，4-三唑并[1，5-a]嘧啶；7-(4-氯苯氧基甲基)-1，2，4-三唑并[1，5-a]嘧啶；7-[1-(4-氯苯氧基)-1-甲基乙基]-1，2，4-三唑并[1，5-a]嘧啶；7-[1-(4-氯苯氧基)丙基]-1，2，4-三唑并[1，5-a]嘧啶；和7-[1-(4-氯苯氧基)乙基]-1，2，4-三唑并[1，5-a]嘧啶-5-醇和它们的立体异构体及其药学上可接受的盐。