[发明专利]环氨基甲酸酯和环酰胺衍生物无效

专利信息
申请号: 00807140.3 申请日: 2000-05-01
公开(公告)号: CN1349538A 公开(公告)日: 2002-05-15
发明(设计)人: A·A·桑蒂利;A·Q·维耶;张普文;A·芬森;J·E·弗罗贝尔;J·P·爱德华兹;T·K·琼斯;C·M·特格利;智林 申请(专利权)人: 美国家庭用品有限公司;莱加制药公司
主分类号: C07D498/04 分类号: C07D498/04;A61K31/535;A61P15/18;A61P35/00;//;33300;26500)
代理公司: 上海专利商标事务所 代理人: 徐迅
地址: 美国新*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 氨基甲酸酯 环酰胺 衍生物
【权利要求书】:

1.一种式I的化合物或其药学上可接受的盐:

其特征在于,其中:

A和B各是选自S、CH或N的取代基;

条件是当A是S时,B是CH或N;条件是

当B是S时,A是CH或N;

和A与B不能同时为CH;

和当A和B都是N时,一个N可任选地被C1-C6烷基取代;

R1和R2各是选自以下的取代基:H,C1-C6烷基、取代的C1-C6烷基、C2-C6链烯基、取代的C2-C6链烯基、C2-C6炔基、取代的C2-C6炔基、C3-C8环烷基、取代的C3-C8环烷基、芳基、取代的芳基、杂环、取代的杂环、CORA或NRBCORA

或R1和R2稠合形成:

a)任选取代的3-8元螺环烷基环;或

b)任选取代的3-8元螺环链烯基环;或

c)任选取代的3-8元螺环,含有1-3个选自O、S和N的杂原子;

RA是H、C1-C3烷基、取代的C1-C3烷基、芳基、取代的芳基、C1-C3烷氧基、取代的C1-C3烷氧基、C1-C3氨烷基、或取代的C1-C3氨烷基;

RB是H、C1-C3烷基、或取代的C1-C3烷基;

R3是H、OH、NH2、C1-C6烷基、取代的C1-C6烷基、C3-C6链烯基、取代的C1-C6链烯基、炔基、或取代的炔基、CORC

RC是H、C1-C3烷基、取代的C1-C3烷基、芳基、取代的芳基、C1-C3烷氧基、取代的C1-C3烷氧基、C1-C3氨烷基、或取代的C1-C3氨烷基;

R4是如下所示的含有取代基X、Y和Z的三取代苯环:

X选自卤素、CN、C1-C3烷基、取代的C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、取代的C1-C3烷氧基、C1-C3烷硫基、取代的C1-C3烷硫基、C1-C3氨烷基、取代的C1-C3氨烷基、NO2、C1-C3全氟烷基、含1-3个杂原子的5或6元杂环、CORD、OCORD、或NRECORD

RD是H、C1-C3烷基、取代的C1-C3烷基、芳基、取代的芳基、C1-C3烷氧基、取代的C1-C3烷氧基、C1-C3氨烷基、或取代的C1-C3氨烷基;

RE是H、C1-C3烷基、或取代的C1-C3烷基;

Y和Z各是选自以下的取代基:H、卤素、CN、NO2、C1-C3烷氧基、C1-C3烷基、或C1-C3烷硫基;

R4是5或6元环,含有1、2或3个选自以下的杂原子O、S、SO、SO2或NR5,并该5或6元环任选地被含有1-2个各选自以下的取代基取代:H、卤素、CN、NO2、和C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3氨烷基、CORF、或NRGCORF

RF是H、C1-C3烷基、取代的C1-C3烷基、芳基、取代的芳基、C1-C3烷氧基、取代的C1-C3烷氧基、C1-C3氨烷基、或取代的C1-C3氨烷基;

RG是H、C1-C3烷基、或取代的C1-C3烷基;

R5是H或C1-C3烷基;

Q是O,S,NR6,或CR7R8

R6选自如下基团:CN、C1-C6烷基、取代的C1-C6烷基、C3-C8环烷基、取代的C3-C8环烷基、芳基、取代的芳基、杂环、取代的杂环、或SO2CF3

R7和R8各选自如下基团:H、C1-C6烷基、取代的C1-C6烷基、C3-C8环烷基、取代的C3-C8环烷基、芳基、取代的芳基、杂环、取代的杂环、NO2或CNCO2R9

R9是C1-C3烷基;

或CR7R8包括如下结构的6元环:

W是O或化学键。

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