[发明专利]血管紧张肽原酶抑制剂无效

专利信息
申请号: 00806798.8 申请日: 2000-04-20
公开(公告)号: CN1349524A 公开(公告)日: 2002-05-15
发明(设计)人: V·布里尤;D·布尔;H-P·米尔奇;E·维拉;W·沃斯特尔 申请(专利权)人: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
主分类号: C07D401/12 分类号: C07D401/12;A61K31/47;A61P43/00;C07D401/14
代理公司: 北京市中咨律师事务所 代理人: 陈季壮
地址: 瑞士*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 血管 紧张 肽原酶 抑制剂
【权利要求书】:

1.通式I的化合物:

其中:

R1是a)-(CH2)k-N(R3,R4)且其中k为2、3或4;

b)-(CH2)k-O-R3,其中k为2、3或4;

c)-(CH2)m-R5,其中m为1或2;或

d)-(CH2)l-R6,其中l为1、2或3;

R2是低级环烷基烷基、1,1,-三氟乙基、苯基或苄基,其中苯基或苯基视需要独立地被1-3个卤素、氰基、C1-C3烷氧基或硝基取代;

R3为氢原子或C1-C3烷基;

R4是氢原子、C1-C3烷基、C1-C3烷基磺酰基、氨基磺酰基、C1-C3烷基氨基磺酰基、C1-C3烷基氨基羰基、C1-C3烷基羰基、三氟甲基羰基、三氟甲基磺酰基、氨基羰基;

R5是C1-C3烷氧基羰基、氨基羰基、C1-C3烷基氨基羰基、二-C1-C3烷基氨基羰基或氰基;

R6是咪唑基或三唑基;前提是,如果咪唑基或三唑基通过C-N-键键接,l为2或3;及其药物可接受的盐。

2.根据权利要求1的化合物,其中R1是-(CH2)k-N(R3,R4)且其中k为2、3或4。

3.根据权利要求1或2的化合物,其中R1是-(CH2)2-N(R3,R4)。

4.根据权利要求3的化合物,其中R1是乙基乙酰胺。

5.根据权利要求1-4的化合物,其中R3是氢原子。

6.根据权利要求1的化合物,其中R1是-(CH2)k-O-R3且其中k为2、3或4。

7.根据权利要求6的化合物,其中R1是-(CH2)2-O-R3或-(CH2)3-O-R3,优选R1是甲氧基丙基或羟基丙基。

8.根据权利要求6-7的化合物,其中R3是氢原子或C1-C3烷基。

9.根据任何权利要求1或8的化合物,其中R2是视需要被独立地选自1-3个卤素、氰基、C1-C3烷氧基或硝基的基团取代的苄基。

10.根据任何权利要求1-9的化合物,其中R2是视需要被独立地选自1-3个C1-C3烷氧基的基团取代的苄基。

11.根据任何权利要求1-10的化合物,其中R2是被一个C1-C3烷氧基取代的苄基。

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