[发明专利]血管紧张肽原酶抑制剂无效
| 申请号: | 00806798.8 | 申请日: | 2000-04-20 |
| 公开(公告)号: | CN1349524A | 公开(公告)日: | 2002-05-15 |
| 发明(设计)人: | V·布里尤;D·布尔;H-P·米尔奇;E·维拉;W·沃斯特尔 | 申请(专利权)人: | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 主分类号: | C07D401/12 | 分类号: | C07D401/12;A61K31/47;A61P43/00;C07D401/14 |
| 代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 陈季壮 |
| 地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 血管 紧张 肽原酶 抑制剂 | ||
1.通式I的化合物:
其中:
R1是a)-(CH2)k-N(R3,R4)且其中k为2、3或4;
b)-(CH2)k-O-R3,其中k为2、3或4;
c)-(CH2)m-R5,其中m为1或2;或
d)-(CH2)l-R6,其中l为1、2或3;
R2是低级环烷基烷基、1,1,-三氟乙基、苯基或苄基,其中苯基或苯基视需要独立地被1-3个卤素、氰基、C1-C3烷氧基或硝基取代;
R3为氢原子或C1-C3烷基;
R4是氢原子、C1-C3烷基、C1-C3烷基磺酰基、氨基磺酰基、C1-C3烷基氨基磺酰基、C1-C3烷基氨基羰基、C1-C3烷基羰基、三氟甲基羰基、三氟甲基磺酰基、氨基羰基;
R5是C1-C3烷氧基羰基、氨基羰基、C1-C3烷基氨基羰基、二-C1-C3烷基氨基羰基或氰基;
R6是咪唑基或三唑基;前提是,如果咪唑基或三唑基通过C-N-键键接,l为2或3;及其药物可接受的盐。
2.根据权利要求1的化合物,其中R1是-(CH2)k-N(R3,R4)且其中k为2、3或4。
3.根据权利要求1或2的化合物,其中R1是-(CH2)2-N(R3,R4)。
4.根据权利要求3的化合物,其中R1是乙基乙酰胺。
5.根据权利要求1-4的化合物,其中R3是氢原子。
6.根据权利要求1的化合物,其中R1是-(CH2)k-O-R3且其中k为2、3或4。
7.根据权利要求6的化合物,其中R1是-(CH2)2-O-R3或-(CH2)3-O-R3,优选R1是甲氧基丙基或羟基丙基。
8.根据权利要求6-7的化合物,其中R3是氢原子或C1-C3烷基。
9.根据任何权利要求1或8的化合物,其中R2是视需要被独立地选自1-3个卤素、氰基、C1-C3烷氧基或硝基的基团取代的苄基。
10.根据任何权利要求1-9的化合物,其中R2是视需要被独立地选自1-3个C1-C3烷氧基的基团取代的苄基。
11.根据任何权利要求1-10的化合物,其中R2是被一个C1-C3烷氧基取代的苄基。
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