[发明专利]制备苯并噻唑酮化合物的新方法

权利要求书

1.一种制备式(I)的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物的方法，式中Ph代表苯基，所述方法包括使式(II)化合物或其盐与式(III)化合物在溶剂和任选的叔胺碱的存在下反应，以及如有需要将式(I)化合物转化为其药学上可接受的盐或溶剂合物。

2.按照权利要求1的方法，其中叔胺碱是脂族胺。

3.按照权利要求1或2的方法，其中溶剂是醇。

4.按照权利要求1-3中任一项的方法，其中药学上可接受的盐是由盐酸、氢溴酸、硼酸、磷酸、硫酸、乙酸、酒石酸、马来酸、柠檬酸、琥珀酸、抗坏血酸、苯甲酸、4-甲氧基苯甲酸、2-或4-羟基苯甲酸、4-氯苯甲酸、苯磺酸、对-甲苯磺酸、萘磺酸、甲磺酸、氨基磺酸、水杨酸、二苯基乙酸、三苯基乙酸、己二酸、富马酸、乳酸、戊二酸、葡糖酸、1-羟基或3-羟基-2-萘甲酸或油酸衍生的酸加成盐。

5.按照权利要求1-4中任一项的方法，其中式(III)化合物原地生成。

6.按照权利要求5的方法，其中式(III)化合物由通式(IV)的化合物原地生成，

式中L代表羧酸盐离去基团。

7.如权利要求1所定义的式(III)化合物。

8.如权利要求6所定义的式(IV)化合物。

9.制备如权利要求6所定义的式(IV)化合物的方法，其包括使式(V)化合物与合适的酰化剂反应。

10.按照权利要求9的方法，其中式(V)化合物通过使式(VI)化合物与氧化剂接触来制备。

11.按照权利要求10的方法，其中式(VI)化合物通过使式(VII)化合物与2-巯基乙醇反应来制备。

12.制备如权利要求6所定义的式(IV)化合物的方法，其包括：(a)使苯乙醇与3-溴丙烯反应，获得式(VII)化合物，(b)使式(VII)化合物与2-巯基乙醇反应，获得式(VI)的化合物，(c)氧化式(VI)化合物，获得式(V)化合物和(d)使式(V)化合物与合适的酰化剂反应，获得式(IV)化合物。

13.如权利要求9或12所定义的式(V)化合物。

14.如权利要求10或12所定义的式(VI)化合物。