[发明专利]苯丙氨醇衍生物无效
申请号: | 00803869.4 | 申请日: | 2000-02-12 |
公开(公告)号: | CN1340043A | 公开(公告)日: | 2002-03-13 |
发明(设计)人: | 阿奇萨拉奥·赛杜里;杰斐逊·W·蒂利 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
主分类号: | C07C233/80 | 分类号: | C07C233/80;C07C235/40;C07C317/44;C07C323/60;A61K31/167;A61P29/00 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人: | 赵仁临 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 苯丙氨醇 衍生物 | ||
1.下式化合物:其中X是式X-1所示的基团其中:
R15是卤素、硝基、低级烷磺酰基、氰基、低级烷基、低级烷氧基、低级烷氧羰基、羧基、低级烷基氨基磺酰基、全氟低级烷基、低级烷硫基、羟基低级烷基、烷氧基低级烷基、烷硫基低级烷基、烷亚磺酰基低级烷基、烷磺酰基低级烷基、低级烷亚磺酰基、低级烷酰基、芳酰基、芳基、芳氧基;
R16是氢、卤素、硝基、氰基、低级烷基、OH、全氟低级烷基或低级烷硫基;
或X是式X-2所示的基团其中Het是含有1,2或3个选自N、O和S杂原子的5-或6-元杂芳环,或Het是含有1,2,3或4个选自O、S和N杂原子的9-或10-元二环杂芳环;R15和R16如上面X-1中所定义,以及R30是氢或低级烷基,p是0-1的整数;或X是式X-3所示的基团其中:
R18是芳基、杂芳基,
R19是取代的或未被取代的低级烷基、芳基、杂芳基、芳烷基、杂芳烷基,以及
R20是取代的或未被取代的低级烷酰基或芳酰基;
Y是式Y-1所示的基团其中:
R22和R23独立地是氢、低级烷基、低级烷氧基、低级环烷基、芳基、芳烷基、硝基、氰基、低级烷硫基、低级烷亚磺酰基、低级烷磺酰基、低级烷酰基、卤素或全氟低级烷基,R22和R23中至少一个不是氢,以及
R24是氢、低级烷基、低级烷氧基、芳基、硝基、氰基、低级烷磺酰基或卤素:
或者Y是经碳原子连接酰胺羰基的五或六元杂芳环的基团Y-2,其中所述的环含有一个、两或三个选自N、O和S的杂原子,所述环中一个或两个原子独立地被低级烷基、环烷基、卤素、氰基、全氟烷基或芳基取代,至少一个所述的取代的原子与连接酰胺羰基的碳原子相邻;
或者Y是下式所示3-7元环的基团Y-3:其中:
R25是低级烷基、未被取代的或者氟取代的低级链烯基,或者基团R26-(CH2)e-,
R26是芳基、杂芳基、叠氮基、氰基、羟基、低级烷氧基、低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷硫基、低级烷磺酰基、低级烷亚磺酰基、全氟代低级烷酰基、硝基或者R26是基团-NR28R29;R28是H或者低级烷基;
R29是氢、低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷酰基、芳酰基、全氟代低级烷酰基氨基、低级烷磺酰基、低级烷氨基羰基、芳氨基羰基,
或者R28和R29一起形成选择性地含有选自O、S和N的一个杂原子的4,5或6-元饱和碳环;环上的碳原子未被取代或被低级烷基或卤素取代;
Q是-(CH2)fO-、-(CH2)fS-、-(CH2)fN(R27)-、-(CH2)f-或键;
R27是H、低级烷基、芳基、低级烷酰基、芳酰基或低级烷氧羰基;
e是0-4的整数;f是1-3的整数;以及虚线的键可以被选择性地氢化。
2.权利要求1的化合物,其中X是下式所示的基团
R15和R16如权利要求1中所定义。
3.权利要求2的化合物,其中R15是卤素、硝基、低级烷磺酰基、氰基、低级烷基、低级烷氧基、全氟低级烷基、低级烷硫基、烷亚磺酰基低级烷基、烷磺酰基低级烷基、低级烷亚磺酰基、低级烷酰基或芳酰基,R16是氢、卤素、硝基、氰基、低级烷基、全氟低级烷基或低级烷硫基。
4.权利要求3的化合物,其中R15和R16独立地是氯或氟。
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