[发明专利]降胆固醇剂的应用

权利要求书

1.化合物(E)-7-[4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-[甲基(甲基磺酰基)氨基]嘧啶-5-基]-(3R，5S)-3，5-二羟基庚-6-烯酸或其可药用盐在制备含有5-80mg该化合物、用于将人患者中LDL-C水平降低40％或更多、和/或将总胆固醇水平降低30％或更多、和/或将甘油三酯水平降低10％或更多、和/或将载脂蛋白B-100水平降低30％或更多、和/或将HDL-C水平提高5％或更多的口服剂型中的应用，其中该化合物每天施用5-80mg。

2.如权利要求1所述的化合物或其可药用盐在制备含有5-10mg该化合物、用于将人患者中LDL-C水平降低40％或更多、和/或将总胆固醇水平降低30％或更多、和/或将甘油三酯水平降低10％或更多、和/或将载脂蛋白B-100水平降低30％或更多、和/或将HDL-C水平提高5％或更多的口服剂型中的应用，其中该化合物每天施用5-10mg。

3.如权利要求2所述的化合物或其可药用盐在制备含有5-10mg该化合物、用于将人患者中LDL-C水平降低45％或更多的口服剂型中的应用。

4.如权利要求2所述的化合物或其可药用盐在制备含有5-10mg该化合物、用于将人患者中总胆固醇水平降低35％或更多的口服剂型中的应用。

5.如权利要求2所述的化合物或其可药用盐在制备含有5-10mg该化合物、用于将人患者中甘油三酯水平降低10％或更多的口服剂型中的应用。

6.如权利要求2所述的化合物或其可药用盐在制备含有5-10mg该化合物、用于将人患者中载脂蛋白B-100水平降低35％或更多的口服剂型中的应用。

7.如权利要求2所述的化合物或其可药用盐在制备含有5-10mg该化合物、用于将人患者中HDL-C水平提高8％或更多的口服剂型中的应用。

8.权利要求1-7任一项的应用，其中所述口服剂型以单剂量的形式每天施用1次。

9.适于口服给药的药物组合物，其中包含5-80mg(E)-7-[4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-[甲基(甲基磺酰基)氨基]嘧啶-5-基]-(3R，5S)-3，5-二羟基庚-6-烯酸或其可药用盐和可药用稀释剂或载体。

10.适于口服给药的药物组合物，其中包含5-10mg(E)-7-[4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-[甲基(甲基磺酰基)氨基]嘧啶-5-基]-(3R，5S)-3，5-二羟基庚-6-烯酸或其可药用盐和可药用稀释剂或载体。

11.权利要求9或10的药物组合物，其中包含5.2-10.4mg(E)-7-[4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-[甲基(甲基磺酰基)氨基]嘧啶-5-基]-(3R，5S)-3，5-二羟基庚-6-烯酸的钙盐和可药用稀释剂或载体。

12.制备权利要求9、10或11的药物组合物的方法，包括将所述化合物或其可药用盐与可药用稀释剂或载体混合。

13.通过每天口服施用5-80mg(E)-7-[4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-[甲基(甲基磺酰基)氨基]嘧啶-5-基]-(3R，5S)-3，5-二羟基庚-6-烯酸或其可药用盐来将人患者中LDL-C水平降低40％或更多、和/或将总胆固醇水平降低30％或更多、和/或将甘油三酯水平降低10％或更多、和/或将载脂蛋白B-100水平降低30％或更多、和/或将HDL-C水平提高5％或更多的方法。

14.权利要求13的方法，其中每天施用5-10 mg(E)-7-[4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-[甲基(甲基磺酰基)氨基]嘧啶-5-基]-(3R，5S)-3，5-二羟基庚-6-烯酸或其可药用盐。

15.权利要求14的方法，所述方法是将LDL-C水平降低45％或更多的方法。

16.权利要求14的方法，所述方法是将总胆固醇水平降低35％或更多的方法。

17.权利要求14的方法，所述方法是将甘油三酯水平降低10％或更多的方法。

18.权利要求14的方法，所述方法是将载脂蛋白B-100水平降低35％或更多的方法。