[发明专利]作为抗菌剂的3,6－二取代青霉砜衍生物

权利要求书

1.具有如下通式(A)的化合物或其药学上可接受的盐：其中Y是或即A具有如下式I和II之一：其中，n为0或1，

当n＝1时，R为五元或六元杂环、羟基、卤素、氧、氨基甲酰基、烷氧基或取代氨基，

当n＝0时，R为酯基、氰基或酰氨基；

X为CH或NH；

R₃为氰基、甲氧基或乙酰氨基；

R₁为氢、烷基、负电荷、选自钠、钾和四烷基铵的阳离子，及酰氧基烷基或烷氧基羰基氧烷基；

R₂为氢、酰基、三取代甲硅烷基、氨基甲酰基、二-(C_1-4烷基)氨基羰基或氨基酸残基。

2.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中n为1；R为1，2，3-噻唑、异噁唑、咪唑或哌啶；R₁为钠；R₂为氢。

3.如权利要求1所述的化合物，所述化合物为(2S，3S，5R，6R)-6-羟基甲基-3-甲基-4，4，7-三氧-3-[1，2，3]三唑-1-基甲基-4-λ(6)-硫杂-1-氮杂二环〔3.2.0〕庚烷-2-甲酸。

4.如权利要求1所述的化合物，所述化合物为(2S，3S，5R，6R)-6-羟基甲基-3-(甲氧基亚氨基甲基)-3-甲基-4，4，7-三氧-4-λ(6)-硫杂-1-氮杂二环〔3.2.0〕庚烷-2-甲酸；

5.如权利要求1所述的化合物，所述化合物为(Z)-(2S，3S，5R，6R)-6-羟基甲基-3-甲基-3-(3-次氮基丙烯基)-4，4，7-三氧-4-λ(6)-硫杂-1-氮杂二环〔3.2.0〕庚烷-2-甲酸；或

6.如权利要求1所述的化合物，所述化合物为(E)-(2S，3S，5R，6R)-6-羟基甲基-3-甲基-3-(3-次氮基丙烯基)-4，4，7-三氧-4-λ(6)-硫杂-1-氮杂二环〔3.2.0〕庚烷-2-甲酸。

7.含式I和式II化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物：其中，n为0或1，

当n＝1时，R为五元或六元杂环、羟基、卤素、氧、氨基甲酰基、烷氧基或取代氨基，

当n＝0时，R为酯基、氰基或酰氨基；

X为CH或NH；

R₃为氰基、甲氧基或乙酰氨基；

R₁为氢、烷基、负电荷、选自钠、钾和四烷基铵的阳离子，及酰氧基烷基或烷氧基羰基氧烷基；

R₂为氢、酰基、三取代甲硅烷基、氨基甲酰基或氨基酸残基。

8.在需要进行治疗的宿主上防治细菌感染的方法，包括对所述宿主给予式I和式II化合物或其药学上可接受的盐：其中，n为0或1，

当n＝1时，R为五元或六元杂环、羟基、卤素、氧、氨基甲酰基、烷氧基或取代氨基，

当n＝0时，R为酯基、氰基或酰氨基；

X为CH或NH；

R₃为氰基、甲氧基或乙酰氨基；

R₁为氢、烷基、负电荷、选自钠、钾和四烷基铵的阳离子，及酰氧基烷基或烷氧基羰基氧烷基；

R₂为氢、酰基、三取代甲硅烷基、氨基甲酰基或氨基酸残基。

9.制备权利要求1所述式A化合物的方法，其特征在于包括如下方法之一：

a)将式III化合物去保护，得到相应的式A化合物其中Y、R₂、Z和n定义如上，Q是适当的保护基，如二苯甲基；或

b)拆分式A化合物光学活性异构体的混合物(如外消旋体)，分离一种对映体或非对映异构体，其中基本上不含另一种对映体或非对映异构体；或

c)用药学上可接受的酸将式A碱性化合物酸化，得到药学上可接受的盐。