[发明专利]由β－2′,3′－二脱氢－2′,3′－二脱氧－5－氟胞苷选择的HIV－1突变

权利要求书

1.治疗人体中HIV感染的方法，包括向该人给予有效量的任选地位于药用载体中的β-D-D4FC或其可药用前体或盐，其与一种在HIV-1中在除反转录酶区域的第70(K突变至N)、90或172位密码子以外的位点上诱导突变的药物联合使用或交替使用，该药物不是顺-2-羟甲基-5-(5-氟胞嘧啶-1-基)-1，3-氧硫戊环、顺-2-羟甲基-5-(胞嘧啶-1-基)-1，3-氧硫戊环、9-[4-(羟甲基)-2-环戊烯-1-基]-鸟嘌呤(carbovir)、9-[2-(羟基乙氧基)甲基]-鸟嘌呤(阿昔洛韦)、干扰素、3’-脱氧-3’-叠氮基-胸苷(AZT)、2’，3’-二脱氧肌苷(DDI)、  2’，3’-二脱氧胞苷(DDC)、(-)-2’-氟-5-甲基-β-L-阿拉伯糖尿苷(L-FMAU)或2’，3’-二脱氢-2’，3’-二脱氧胸苷(D4T)。

2.治疗人体中HIV感染的方法，包括向该人给予有效量的任选地位于药用载体中的β-D-D4FC或其可药用盐，其与一种在HIV-1中在反转录酶区域的第70位密码子上诱导赖氨酸突变为天冬酰胺(K至N)、在第90位密码子上诱导缬氨酸突变为异亮氨酸(V至I)或在第172位密码子上诱导精氨酸突变为赖氨酸(R至K)的药物联合使用或交替使用，该药物不是顺-2-羟甲基-5-(5-氟胞嘧啶-1-基)-1，3-氧硫戊环、顺-2-羟甲基-5-(胞嘧啶-1-基)-1，3-氧硫戊环、9-[4-(羟甲基)-2-环戊烯-1-基]-鸟嘌呤(carbovir)、9-[2-(羟基乙氧基)甲基]-鸟嘌呤(阿昔洛韦)、干扰素、3’-脱氧-3’-叠氮基-胸苷(AZT)、2’，3’-二脱氧肌苷(DDI)、2’，3’-二脱氧胞苷(DDC)、(-)-2’-氟-5-甲基-β-L-阿拉伯糖尿苷(L-FMAU)或2’，3’-二脱氢-2’，3’-二脱氧胸苷(D4T)。

3.治疗被对抗病毒药具有抗药性的HIV病毒株感染的患者的方法，所述抗病毒药选自(-)-顺-2-羟甲基-5-(胞嘧啶-1-基)-1，3-氧硫戊环(3TC)、AZT、顺-2-羟甲基-5-(5-氟胞嘧啶-1-基)-1，3-氧硫戊环(FTC)、9-[4-(羟甲基)-2-环戊烯-1-基]-鸟嘌呤(carbovir)、2’，3’-二脱氢-2’，3’-二脱氧胸苷(D4T)、2’，3’-二脱氧胞苷(DDC)、2’，3’-二脱氧肌苷(DDI)、9-[2-(羟基乙氧基)甲基]-鸟嘌呤(阿昔洛韦)、(-)-2’-氟-5-甲基-β-L-阿拉伯糖尿苷(L-FMAU)和(S)-6-氯-4-环丙基乙炔基-4-三氟甲基-1，4-二氢-2H-3，1-苯并噁嗪-2-酮(SUSTIVA^TM)，该方法包括向所述患者给予有效量的任选地位于药用载体中的β-D-D4FC或其可药用前体或盐。

4.权利要求3的方法，其中抗病毒药是(-)-顺-2-羟甲基-5-(胞嘧啶-1-基)-1，3-氧硫戊环(3TC)。

5.权利要求3的方法，其中抗病毒药是3’-脱氧-3’-叠氮基-胸苷(AZT)。

6.权利要求3的方法，其中抗病毒药是顺-2-羟甲基-5-(5-氟胞嘧啶-1-基)-1，3-氧硫戊环(FTC)。

7.权利要求3的方法，其中抗病毒药是9-[4-(羟甲基)-2-环戊烯-1-基]-鸟嘌呤(carbovir)。

8.权利要求3的方法，其中抗病毒药是2’，3’-二脱氢-2’，3’-二脱氧胸苷(D4T)。

9.权利要求3的方法，其中抗病毒药是2’，3’-二脱氧肌苷(DDI)。

10.权利要求3的方法，其中抗病毒药是2’，3’-二脱氧胞苷(DDC)。

11.权利要求3的方法，其中抗病毒药是(S)-6-氯-4-环丙基乙炔基-4-三氟甲基-1，4-二氢-2H-3，1-苯并噁嗪-2-酮(SUSTIVA^TM)。

12.权利要求3的方法，其中抗病毒药是9-[2-(羟基乙氧基)甲基]-鸟嘌呤(阿昔洛韦)。

13.权利要求3的方法，其中抗病毒药是(-)-2’-氟-5-甲基-β-L-阿拉伯糖尿苷(L-FMAU)。