[发明专利]神经氨酸苷酶抑制剂RO－64－0796的制备方法

权利要求书

1.式(I)的1，2一二氨基化合物和其可药用加成盐的制备方法其中

R¹、R^1′、R²和R^2′彼此独立地为H、烷基、链烯基、炔基、环烷基、环烷基-低级烷基、环烷基-低级链烯基、环烷基-低级炔基、杂环基、杂环基-低级烷基、杂环基-低级链烯基、杂环基-低级炔基、芳基、或芳基-低级烷基、芳基-低级链烯基、芳基-低级炔基，或

R¹和R²、R¹和R^2′、R^1′和R²或R^1′和R^2′以及与它们所连的两个碳原子一起为碳环或杂环体系，或

R¹和R^1′或R²和R^2′以及与它们所连的碳原子一起为碳环或杂环体系，

条件是：R¹、R^1′、R²和R^2′中至少一个不为H，

R³和R⁴彼此独立地为H或氨基的取代基，条件是R³和R⁴不同时为H，

该方法的特征在于包含下述步骤：

a)用式R⁵NHR⁶的胺处理下式(II)的1，2-环氧化物其中R¹、R^1′、R²和R^2′如前定义

式R⁵NHR⁶中，R⁵和R⁶彼此独立地为H或氨基的取代基，条件是：R⁵和R⁶不同时为H

从而形成下式(III)的2-氨基醇

其中，R¹、R^1′、R²、R^2′、R⁵和R⁶如前定义；

b)将式(III)的2-氨基醇转化成下式(IV)的2-氨基醇

其中，R¹、R^1′、R²和R^2′如前定义，

c)将式(IV)的2-氨基醇转化成下式(V)的1，2-二氨基化合物

其中，R¹、R^1′、R²、R^2′、R⁵和R⁶如前定义

d)将位置1上的游离氨基官能团酰化以形成下式(VI)的酰化的1，2-二氨基化合物

其中，R¹、R^1′、R²、R^2′、R³、R⁴、R⁵和R⁶如前定义，最后

e)释放位置2上的氨基，以及，如果需要的话

进一步将形成的式(I)的1，2-二氨基化合物转化成其可药用加成盐。

2.根据权利要求1的方法，其特征在于，它包含下式(VII)的4，5-二氨基莽草酸衍生物和其可药用加成盐的制备方法其中

R¹¹为取代或未取代的烷基，R¹²为烷基以及R³和R⁴彼此独立地为H或氨基的取代基，条件是：R³和R⁴不同时为H

该式(VII)衍生物由下式的环己烯氧化物制备：

其中，R¹¹和R¹²如前定义。