[发明专利]一种双膦酸衍生物及其制备方法和应用无效
申请号: | 00117064.3 | 申请日: | 2000-07-07 |
公开(公告)号: | CN1333210A | 公开(公告)日: | 2002-01-30 |
发明(设计)人: | 谢雨礼;李全;谢毓元;严雪铭;秦欣荣 | 申请(专利权)人: | 中国科学院上海药物研究所 |
主分类号: | C07F9/38 | 分类号: | C07F9/38;C07F9/655;A61K31/661;A61K31/665;A61P19/10 |
代理公司: | 上海华东专利事务所 | 代理人: | 费开逵 |
地址: | 20003*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 双膦酸 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
1、一类双膦酸衍生物结构如下:及生理可接受的盐其中n=1-10。
2、根据权利要求1所述一类双膦酸衍生物,其特征在于,当时
n为1-10
R有0-3个取代基团的苯环或呋喃等芳香环。
3、根据权利要求1或2所述一类双膦酸衍生物,其特征在于,R1为卤素、硝基、氨基、羟基或烷基保护的羟基;烷基或杂原子取代的烷基;硫羟基或烷基保护的硫羟基;烷酰基。
4、根据权利要求1所述一类双膦酸衍生物,其特征在于,当R为时
n为1-10。
5、根据权利要求1所述的一类双膦酸衍生物制备方法,其特征在于通过以下步骤制备:
6、根据权利要求5所述一类双膦酸衍生物制备方法,其特征在于它的盐可调节pH获得。
7、根据权利要求6所述一类双膦酸衍生物制备方法,其特征在于,当pH小于2时为单盐,当pH等于3-4时为双盐,碱性条件下制得三盐。
8、根据权利要求1所述一类双膦酸衍生物,其特征在于该类衍生物在制备骨质疏松药物中应用。
9、根据权利要求1所述一类双膦酸衍生物,其特征在于生理可接受盐为它的钠盐、钾盐、柠檬酸盐、钙盐。
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