[发明专利]易泡腾、防潮抗菌消炎片剂及其制备方法

说明书

本发明属于一种抗菌消炎药，即一种易泡腾、又防潮的抗菌消炎片剂及其制备方法。

常见的滴虫、厌氧菌、霉菌等疾病一直在危害着妇女的身体健康、工作与生活，随着社会的发展与开放威胁妇女的各种妇科病显得更为复杂而繁多，目前在治疗中采用了多种方法和药品，由于剂型传统，使用不能到位，所以疗效差，例如口服剂、注射剂属全身给药，从给药到病灶部位用药要经过一个较慢的输送过程，这个过程对其它内脏会有不良影响，另外，即使到了用药部位有效浓度也相应降低；栓剂储藏不当易溶化或使用时易流失，影响疗效，患者有不适感；液体外用剂，使用不方便，药物不能大面积送到整个病灶部位，也有部分流失的可能，所以也影响治疗。中国专利公报98年6月3日公告了一种“双唑泰泡腾片剂及其制备方法”，它是采用对发病部位直接给药，同时根据泡腾的原理，使药在短时内发泡，而泡沫很快进入并覆盖病灶，达到治疗的目的，这种剂型的作用机理及治备方法早有文章发表，当前已被认为是有效的，而上述发明专利就是根据此原理而研制的一种片剂药物，该药即片剂由于本身的配方组成及加工工艺中的缺陷，使之在使用和保管中还存在有明显的问题，达不到国家药品标准，国标泡腾剂崩介时限为≤5分钟，那么大于规定时间可以说是不合格药品，而该发明(片剂)崩介时间在15分钟-30分钟，远远超出国标。制定标准不是随便而定，它是依据现有制剂技术、作用机理以及临床疗效等因素而定，就此药而言，药物在腔道内遇分泌物、湿润发泡迅速崩介，必须在有限的时间内完成这个过程，只有这样使得处于动态的药物泡沫聚集起来的能量可迅速辅展于大面积的病灶上，使病灶能得到有效浓度药物的治疗，药物自湿润——崩介过程是短暂的，若崩介过程时间拖长，那么化学反应而产生泡沫聚集的能量在此过程渐渐会失效，若崩介时间长，能量减小而泡沫的辅展面积减小，会影响到部分病灶没有得到药物泡沫而无法治疗。另外，由于药物浓度降低，既使药物能达到的地方，也保证不了治疗效果。

药物有贮葳期，所以对一般药物加工都要有防潮要求，那么对泡腾片剂更是如此，甚至防潮措施更为严密，它的性能是遇湿润便发泡。所以，根据上述发明专利涉及的配方及加工工艺所生产的产品满足不了防潮的要求，原因有两个：一是产品本身从工艺过程带入的水份；另外，药品(片剂)在制成颗粒及成片过程没有防潮措施，所以药物在生产中遇气接触及包装物内残留空气，或包装物密封不严等进入的空气都会致使产品吸潮发生微反应，使部分药提前发泡，使药品在保存期间就渐渐降低发泡能量及药品有效浓度。

本发明的目的是针对上述发明专利存在的问题，研究开发出一种易泡腾、防潮抗菌消炎片剂及其加工方法，利用该配方及其加工方法生产的抗菌、消炎片剂能达到国家规定的崩介时间标准，也解决了药片的防潮问题，从而大大提高了药品的使用疗效。

本发明是以下列技术方案来实现：该易泡腾、防潮抗菌消炎片剂，每片包括有甲硝唑0.18～0.22g、克霉唑0.144～0.176g、醋酸洗必泰0.0072～0.0088g，还包含有分散剂、起泡剂、包膜剂、润滑剂及少量粘合剂，其中分散剂是0.056～0.0705g，发泡剂是0.316～0.374g，包膜剂聚乙烯吡咯烷酮是0.018～0.022g，润滑剂乳糖是0.063～0.077g。所述的分散剂包含有低取代羟丙基纤维素(L-HPC)0.023～0.028g、羧甲基淀粉钠(CMS)0.023～0.028g，月桂醇硫酸钠0.01～0.015g。所述的发泡剂包含有碳酸氢钠0.1～0.11g、酒石酸0.081～0.0g9g、酒石酸氢钾0.072～0.088g、硼酸0.063～0.077g。

该易泡腾、防潮抗菌消炎片剂的制备方法有以下步骤完成：(下列各组份均按配比中的相应量取值)

1)制备粘合剂溶液：将羟丙基甲基纤维素(HPMC)侵泡在温蒸馏水中(过夜)，制成3.5％(W/L)的粘合剂溶液；

2)制备泡膜剂溶液：将聚乙烯吡咯烷酮(PVP)溶于95％浓度的乙醇容器中，密封(过夜)制成10％浓度的PVP溶液；

3)制分散剂：取羟甲基淀粉钠(CMS)，低取代羟丙基纤维素(L-HOC)及月桂醇硫酸钠按1∶1∶1.2混合，搅匀待用；

4)制主药粒：取甲硝唑、克霉唑、洗必泰、L-HPC、乳糖、CMS混匀，加适量粘合剂溶液，搅拌制粒，在50℃～60℃热风下干燥；

5)制硷粒：按配比取碳酸氢钠、乳糖混匀，加适量粘合剂溶液制粒，在50℃～60℃热风下干燥，之后喷洒PVP溶液，风干中形成保护膜；