[发明专利]聚醚-聚氨基酸两嵌段共聚物及其制备方法和应用无效
申请号: | 00112885.X | 申请日: | 2000-04-28 |
公开(公告)号: | CN1321696A | 公开(公告)日: | 2001-11-14 |
发明(设计)人: | 熊成东;张晟;王亚辉 | 申请(专利权)人: | 中国科学院成都有机化学研究所 |
主分类号: | C08G69/40 | 分类号: | C08G69/40;A61K51/06 |
代理公司: | 四川高新专利事务所 | 代理人: | 张澎 |
地址: | 610041 *** | 国省代码: | 四川;51 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 聚醚 氨基酸 两嵌段 共聚物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种聚醚-聚氨基酸两嵌段共聚物,其结构式如下:其中A代表聚醚的结构单元:-CH2-CH2-O-、-CH2-CH(CH3)-O-、
-CH2-CH2-CH2-CH2-O-,
R1代表聚氨基酸残基:-CH2CH2COOH、-CH2C6H5、-CH2COOH、
-CH2CH2CH2CH2NH2,-CH2SH、-CH(OH)CH3、-CH2OH、
-CH2CH2CONH2、-CH2CONH2、-CH2CH2COOCH2C6H5、
-CH2CH2CH2CH2NHOOCH2C6H5,
R2代表羟基、氨基、羧基、氰基、醛基,
式中n=10~500 m=10~500。
2.按照权利要求1所述的聚醚-聚氨基酸两嵌段共聚物,其特征于,A代表-CH2-CH2-O-、-CH2-CH(CH3)-O-。
3.按照权利要求2所述的聚醚-聚氨基酸两嵌段共聚物,其特征在于,A代表-CH2-CH2-O-。
4.按照权利要求1所述的聚醚-聚氨基酸两嵌段共聚物,其特征在于,R1代表-CH2CH2COOH、-CH2C6H5、-CH2CH2CH2CH2NH2。
5.按照权利要求4所述的聚醚-聚氨基酸两嵌段共聚物,其特征在于,R1代表-CH2CH2COOH。
6.按照权利要求1所述的聚醚-聚氨基酸两嵌段共聚物,其特征在于,R2代表羟基。
7.按照权利要求1所述的聚醚-聚氨基酸两嵌段共聚物,其特征在于,R2代表氰基。
8.一种权利要求1所述的聚醚一聚氨基酸两嵌段共聚物的制备方法,包括:
a.将聚醚的单体如环氧乙烷、环氧丙烷或两者混合物溶于适宜溶剂,浓度1~30%,加入乙氰钾引发聚合,反应温度0~40℃,制得端基分别为氰基和羟基的聚醚;
b.将上述的聚醚中加入N-氨基酸酐,溶液浓度1~20%,反应温度0~40℃,经处理制得产物;
9.按照权利要求8所述的聚醚-聚氨基酸两嵌段共聚物的制备方法,其特征在于,将所述聚醚-聚氨基酸经分离提纯后再用四氢呋喃溶解,浓度为1~20%,加入LiAlH4,摩尔比为1∶5~15,反应温度0~60℃,制得端基分别为氨基和羟基的聚醚-聚氨基酸两嵌段共聚物。
10.权利要求1~7中任何一项限定的聚醚-聚氨基酸两嵌段共聚物,作为可生物降解的具有主动靶向性药物控释载体的应用。
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