[其他]N-酰氨基葡糖苷酸糖苷配基抗菌素A40926族和糖苷配基抗菌素A40926无效
申请号: | 86108977 | 申请日: | 1986-12-30 |
公开(公告)号: | CN86108977A | 公开(公告)日: | 1988-04-27 |
发明(设计)人: | 恩里科·塞尔瓦;厄尼斯托·里瓦;吉奥瓦尼·卡萨尼;弗朗希斯科·帕伦蒂 | 申请(专利权)人: | 格鲁波莱佩蒂特公司 |
主分类号: | C12P1/06 | 分类号: | C12P1/06;C07K15/04;C07G11/00;A61K35/70;//;C12R104) |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人: | 樊卫民 |
地址: | 意大利米兰*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明涉及新的抗菌素物质,这些物质命名为N—酰氨基葡糖苷酸糖苷配基抗菌素A40926复合物AB、N—酰氨基葡糖苷酸糖苷配基抗菌素A40926因子A、N—酰氨基葡糖苷酸糖苷配基抗菌素A40926因子B、N—酰氨基葡糖苷酸糖苷配基抗菌素A40926因子B0、N—酰氨基葡糖苷酸糖苷配基抗菌素A40926因子B1、糖苷配基抗菌素A40926以及它们的加成盐类,涉及从抗菌素A40926复合物或其一个因子开始其制备的方法。 | ||
搜索关键词: | 氨基 葡糖 糖苷 抗菌素 a40926 | ||
【主权项】:
1、一种选自N-酰氨基葡糖苷酸糖苷配基抗菌素A40926复合物AB、N-酰氨基葡糖苷酸糖苷配基抗菌素A40926的A因子、N-酰氨基葡糖苷酸糖苷配基抗菌素的B0因子,N-酰氨基葡糖苷酸糖苷配基抗菌素的B1因子、糖苷配基抗菌素A40926及它们的加成盐类的抗菌素物质,该物质具有如下特征:N-酰氨葡糖苷酸糖苷配基抗菌素复合物AB(非加成盐形式):A)显示以下最大吸收峰峰位的紫外吸收光谱:入峰位(nm)a)0.1NHCl282b)pH7.4的磷酸盐缓冲液282310(肩峰)c)0.1NKOH302B)显示以下最大吸收峰峰位的红外吸收光谱(cm1):3700-3100;3000-2800(液体石蜡);1650;1620-1550;1500;1460(液体石蜡);1375(液体石蜡);1300;1250-1180;1150;1060;1010;970;930;840,820C)显示在270兆赫处记录到以下基团信号(以ppm表示)的1H-核磁共振谱,所用介质为DMSOd6(六氘二甲基亚砜)加CF2COOH,利用四甲基硅烷作为内标(0.00ppm),(δ=ppm):0.84,d和t[异丙基的CH3和末端CH3];1.14,m[(CH2)n];1.44,m[-CH2-C-CO和异丙基的CH];2.00,t[-CH2-(CO)];2.5,s(五氘二甲基亚砜);2.5,s[N-CH3];2.93,m[CH,(Z2)];3.33,m[CH,(Z′2)];3.20-3.80,m[糖的CH];5.34,d[酰氨葡糖苷酸的异头质子];4.10,m(X6);4.33,d(X5);4.43,d(X7);4.9,m(X2);5.1(4F和Z6);5.4,s(X1);5.58,d(X4);5.7,s(4B);6.06d(X3);7.73,s(6B);6.26-8.42,s和m[芳香基的CH和肽的NH];8.70-10.5,brs[酚的OH和NH2+]br=宽频d=双重谱线m=多重谱线s=单谱线t=三重谱线D)当在以下条件下通过反相高压液相色谱分析时,相对于TeicoplaninA2的组分2(保留时间为20.3分钟)的保留时间(Rt)是1.20和1.30:色谱柱:UltraphereODS(5微米)Altex(Beckman公司)4.6毫米(内径)×250毫米预置柱:Brownlee实验室生产的RP18(5微米)洗脱液A:调到pH6.0洗脱液B:流速:1.8毫升/分钟紫外检测器:254nm内标:TeicoplaninA2的组分2(GruppoLePetit S.P.A.)E)能生成盐类的酸官能团F)能生成盐类氨基G)没有与核部结合的甘露糖单元N-酰氨葡糖苷酸糖苷配基抗菌素A40926的因子A(非加成盐形式):A)显示以下最大吸收峰峰位的紫外吸收光谱:入峰位(nm)a)0.1NHCl 282b)pH7.4磷酸盐缓冲液282310(肩峰)c)0.1NKOH 302B)显示以下最大吸收峰峰位的红外吸收光谱(cm-1):3700-3000;3000-2800;1650;1585;1505;1460(液体石蜡);1375(液体石蜡);1295;1230;1210;1150;1070;1060;1010;845;820;720(液体石蜡)。C)显示在270兆赫处记录到如下基团信号(以ppm表示)的1H-核磁共振谱,所用介质为DMSOd6,利用四甲基硅烷作为内标(0.00ppm),(δ=ppm):0.85,t(末端CH3);1.0-1.3(脂族的CH2);1.42,m((OC-C)CH2);2.00,t((CO)CH2);2.35,s(NCH3);2.49,s(五氘二甲基亚砜);2.82m(Z2);2.8-3.8(糖质子和Z′2);4.12,m(X6);4.56s(X1);4.34,d(X5);4.41,d(X7);4.96,m(X2);5.08-5.12(4F和Z6);5.40,d(酰氨葡糖苷酸的异头质子);5.58,d(X4);5.74,s(4B);6.05,d(X3);7.75,s(6B);6.25-8.40,s,d和m(芳香基的CH和肽的NH)。D)在以下条件下通过反相高压液相色谱分析时,相对于Tei-coPlaninA2的组分2(Rt=20.0分钟)的保留时间(Rt)是1.2。色谱柱:UltrasPhereODS(5微米)Altex(Beckman公司)4.6毫米(内径)×250毫米预置柱:Brownlee实验室生产的RP18(5微米)洗脱液A:调至pH6.0洗脱液B:调至pH6.0洗脱:在40分钟内洗脱液B在洗脱液A中的线性梯度从5%到60%。流速:1.8毫升/分钟紫外检测器:254nm内标:TeicoPlaninA2的组分2(GruPPoLepetitS.P.A.)E)用快原子轰击质谱(FAB-MS)测定的分子量约1554。F)能生成盐类的酸功能团G)能生成盐类的氨基H)没有与核部结合的甘露糖单元N-酰氨基葡糖苷酸糖苷配基抗菌素A40926的B0因子(非加成盐形式):A)显示以下最大吸收峰峰位的紫外吸收光谱:入峰位(nm)a)0.1NHCl 282b)pH7.4磷酸盐缓冲液282310(肩峰)c)0.1NKOH 302B)显示以下最大吸收峰峰位的红外吸收光谱(cm-1):3700-3100;3000-2800(液体石蜡);1650;1585;1505;1460(液体石蜡);1375(液体石蜡);1295;1230;1210;1150;1060;1010;980;840;820;720(液体石蜡)C)显示在270兆赫处记录到如下基团信号(以ppm表示)的1H-核磁共振谱,所用介质为DMSOd6,利用四甲基硅烷作为内标(0.00ppm),(δ=ppm):0.84,d(异丙基的CH3);1.0-1.3(脂族的CH2);1.3-1.6((OC-C)-CH2和异丙基的-CH);2.00,t((CC)CH2);2.32,S(NCH2);2.49,s(五氘二甲基亚砜);2.82,m(Z2);2.9-3.8(糖的质子);4.12,m(X6);4.44,s(X1);4.33,d(X5);4.37,d(X7):4.95,m(X2);5.06-5.10(4F和Z6);5.38,d(酰氨基葡糖苷酸的异头质子);5.59,d(X4);5.72,s(4B);6.05,d(X3);7.74,s(6B);6.27-8.5(芳香基和肽的NH)。D)在以下条件下用反相高压液相色谱分析时,相对于Teicop-laninA2的组分2(Rt=20.3分钟)的保留时间(Rt)为1.30:色谱柱:UltrasphereODS(5微米)Altex(Beckman公司)4.6毫米(内径)×250毫米预置柱:Brownlee实验室生产的RP18(5微米)洗脱液A:调至pH6.0洗脱液B:调至pH6.0洗脱:在40分钟内洗脱液B在洗脱液A中的线性梯度从5%至60%流速:1.8毫升/分钟紫外检测器:254nm内标:TeicoPlaninA2的组分2(GruPPoLePetitS.P.A.)E)当用快原子轰击质谱测定时分子量约1568F)能生成盐类的酸功能团G)能生成盐类的氨基H)没有与核部结合的甘露糖单元N-酰氨基葡糖苷酸糖苷配基抗菌素A40926的B1因子(非加成盐形式):当用快原子轰击质谱测定时,分子量约为1568,并且有基本上与上述N-酰氨基葡糖苷酸糖苷配基抗菌素A40926的B0因子相同的物理-化学特征,所不同的是在上述核磁共振体系中,由于正丙基功能团的甲基基团所以在0.84δppm处它具有三重谱线,并在上述体系中相对于TeicoPlaninA2的组分2的保留时间为1.32。糖苷配基抗菌素A40926(非加成盐形式):A)显示以下最大吸收峰峰位的紫外吸收光谱:入峰位(nm)a)0.1NHCl 280b)pH7.4磷酸盐缓冲液280310(肩峰)c)0.1NNaOH299B)显示以下吸收峰峰位的红外吸收光谱(cm-1):3700-3100;3000-2800(液体石蜡);1655;1620-1550;1500;1460(液体石蜡);1375(液体石蜡);1300;1205;1145;1010;970;930;840C)显示在270兆赫处记录到如下基团信号(以ppm表示)的1H-核磁共振谱,所用介质为DMSOd6+CF3COOH,利用四甲基硅烷作为内标(0.00ppm),(δ=ppm):2.51,s(五氘二甲基亚砜);2.50,s(NCH3);2.88,m(Z2);3.33,m(Z′2);4.10,m(X6);4.34,d(X5);4.43,d(X7);4.93,m(X2);5.04,s(4F);5.09,s(Z6);5.54,d(X4);5.75,s(4B);6.05,d(X3);7.76,s(6B);6.3-8.4(芳香基和肽的NH)D)在以下条件下用反相高压液相色谱分析时,相对于Teicop-laninA2的组分2(Rt=20.3分钟)的保留时间(Rt)为0.59:色谱柱:UltrasPhere ODS(5微米)Altex(Beck-man公司)4.6毫米(内径)×250毫米预置柱:Brownlee实验室生产的RP18(5微米)洗脱液A:调至pH6.0洗脱液B:调至pH6.0洗脱:在40分钟内洗脱液B在洗脱液A中的线性梯度从5%至60%。流速:1.8毫升/分钟紫外检测器:254nm内标:TeicoPlaninA2的组分2(GruPPoLePetitS.P.A.)在相同条件下相对于抗菌素L17054(GruPPo LePetit,EP-A-11975)的保留时间为1.42E)用快原子轰击质谱测定的分子量约1211F)能生成盐类的酸功能团G)能生成盐类的氨基H)没有与核部结合的甘露糖单元。
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- 刘训理;张楠;毛志泉;宋振;张本峰;于建;国辉;仇念全 - 山东农业大学
- 2010-09-27 - 2011-02-23 - C12P1/06
- 本发明涉及一种吸水链霉菌抗真菌活性物质的提取方法,其包括步骤1.吸水链霉菌BS-112(Streptomyces hygroscopicus BS-112)(CGMCC No.3504)通过发酵得到发酵液;2.发酵液离心后的上清液经X-5树脂吸附;3.用70%~80%乙醇对抗真菌活性物质进行解吸;4.收集解吸液,减压蒸发浓缩,冷冻干燥得到抗真菌活性物质的提取物。本发明提供的吸水链霉菌BS-112抗真菌活性物质的提取方法简便、生产周期短、成本低,适于大规模生产。本发明得到的抗真菌活性物质对粮食和饲料中的主要霉变真菌以及多种家蚕和植物病原真菌具有广谱的抗菌活性且毒性低,在食品和饲料防腐剂、家蚕真菌病害和植物真菌病害的生物防治上均具有较高的实际应用价值和广阔的市场前景。
- 一种海洋链霉菌生产抗真菌活性物质的发酵方法-02109774.7
- 马成新;胡江春;薛德林;刘全永;王书锦 - 中国科学院沈阳应用生态研究所
- 2002-05-31 - 2003-12-17 -
- 本发明涉及一种海洋链霉菌生产抗真菌活性物质的发酵方法,即海洋放线菌白色链霉菌抗真菌变种(S.albusvar.fungatusMarinusMachengxingetal)抗真菌活性物质发酵生产技术,是一种提高活性物质产生的方法。具体操作为:(1)抗真菌海洋微生物菌种的选取:(2)活性物质的发酵生产方法,其培养基配方为:豆饼粉1.5-2.5%、淀粉0~3%、玉米粉0.5.~3.0%、磷酸二氢钾0~0.25%、硝酸钾0~0.15%、硫酸镁0~0.25、硫酸铁0~0.005%,余量为水。本发明所获得的抗真菌活性物质含量高,为海洋放线菌白色链霉菌抗真菌变种生产抗真菌活性物质的进一步应用打下了基础。
- 高浓度植物细胞分裂素混合剂制造方法-99100373.X
- 梁光云;张辛庚 - 中国农业科学院植物保护研究所
- 1999-01-26 - 2003-06-18 -
- 本发明涉及微生物发酵产生高浓度植物细胞分裂素混合粉剂的制造方法,属微生物发酵生产植物生长调节剂领域。本发明采用泾阳链霉菌(Streptomycesjingyangensis)菌株(CCMCCNO.0168)经试管斜面和茄形瓶斜面培养后,移至一级种子罐,再转接于二级种子罐,将通过二级种子罐培养好的种子液转移到发酵罐培养,发酵液加填充料、助剂或发酵滤液加填充料、助剂充分搅拌均匀经喷雾干燥机干燥即成本发明的成品。
- 康乐霉素C的生产方法-91101127.7
- 王南金;李群;杨贤树 - 中国医学科学院医药生物技术研究所
- 1991-03-01 - 1998-02-25 -
- 康乐霉素C是从一株奴卡氏菌的发酵液中,经过滤去菌丝,用酸调pH值至酸性,用有机酯类萃取,将萃取液浓缩后,在硅胶柱上分离用苯和甲醇混合液洗脱,收集活性部分并浓缩,在LH-20柱上纯化,用醇类有机溶剂洗脱,收集活性成分并浓缩,用醇类有机溶剂重结晶即得纯品。该化合物溶于极性有机溶剂,免疫抑制作用与环孢菌素A相似,并有抗肿瘤作用,毒性很低。本发明提取工艺简单,化学合成及结构改造较方便。
- 糖苷配基抗菌素A40926的制备方法-86108977.4
- 恩里科·塞尔瓦;厄尼斯托·里瓦;吉奥瓦尼·卡萨尼;弗朗希斯科·帕伦蒂 - 格鲁波莱佩蒂特公司
- 1986-12-30 - 1996-10-16 -
- 本发明涉及新的抗菌素物质,这些物质命名为N-酰氨基葡糖苷酸糖苷配基抗菌素A40926复合物AB、N-酰氨基葡糖苷酸糖苷配基抗菌素A40926因子A、N-酰氨基葡糖苷酸糖苷配基抗菌素A40926因子B、N-酰氨基葡糖苷酸糖苷配基抗菌素A40926因子B0、N-酰氨基葡糖苷酸糖苷配基抗菌素A40926因子B1、糖苷配基抗菌素A40926以及它们的加成盐类,涉及从抗菌素A40926复合物或其一个因子开始其制备的方法。
- 选择性增加泰科菌素单一主要组份比率的方法-86103528.3
- 福郎斯科爱舍;简卡劳兰希尼;阿纳克莱脱简南脱尼 - 莱匹梯特协会
- 1986-05-21 - 1995-07-12 -
- 本发明的目的是要提供一种选择地增加T-A2复合体中单一T-A2主要组份的比率的方法。更具体地讲,本发明的目的是要提供一种获得选择性地富含其主要组份T-A2-1、T-A2-2、T-A2-3、T-A3-4和T-A2-5中任何一种主要组份的泰科菌素A2的方法,其中包括在含微生物(Actinoplanesteichomyceticusnov.sp.)[ATCC(美国典型培养物保藏中心)31121]或它的能通过相同代谢途径产生T-A2复合体的突变体培养基中,加入选择性有效量的合适前体。
- 一种磷脂酶A2抑制剂的制备方法-92108990.2
- D·R·贝里;A·H·丹齐格;M·迪邦诺;R·L·哈米尔;R·M·莫洛伊;姚慈晃;J·M·科拉奇诺;J·C·C·唐 - 伊莱利利公司
- 1992-08-01 - 1993-07-07 -
- 由选自NRRL18815和NRRL18851的Amycolatopsismcditcrranci菌株或其A87689生产突变株生产发酵产物A87689。A87689、其C1~6烷基醚和C1~6烷酰基酯衍生物及其可药用盐为磷脂酶A2抑制剂,可用作抗炎剂。被称为BU-3889V的发酵产物、其各个组分及其可药用盐,是磷脂酶A2抑制剂,也可用作抗炎剂。
- 细胞分裂素混合粉剂及其制造方法-89102107.8
- 尹莘耘;梁光云;张震林;张辛庚;尹蔚庄;丁凤葆;林德炘;蒋炳生 - 中国农业科学院植物保护研究所
- 1989-04-11 - 1992-08-05 -
- 一种细胞分裂素混合粉剂的制造方法,该方法包括采用黄化黄瓜叶绿素合成法初筛及复筛泾阳链霉菌(Streptomycesjingyangsisn.spTaoetat,1978)菌株和用筛后菌株工厂化生产细胞分裂素混合粉剂,用本发明制造出的产品富含细胞分裂素、苯乙酸、B族维生素及大量氨基酸。该粉剂价格低廉,试验证明对多种农作物具有明显的增产作用。
- 一种生产乳酸菌素的方法-91100573.0
- 阎名生 - 黑龙江省阎家岗制药厂
- 1991-02-02 - 1991-12-25 -
- 乳酸菌素是嗜酸乳杆菌,在牛乳培养基中分泌的一种抗生物质,菌体和培养基的综合物。具有助消化作用。用于肠内异常发酵,消化不良、肠炎和小儿腹泻及营养不良等症。用嗜酸乳杆菌(Lactibacillusacidophilous)为菌种,接种于脱脂牛乳中,经发酵、干燥而制成乳白色或微黄色粉末。
- 生产抗生素A40926复合物及其纯因子PA.PB.A.B.及B.的方法-85107903.2
- 恩里科·塞尔瓦;鲁西诺·加斯塔尔多;格拉茨亚·布里塔;安吉洛·伯费;贝思·P·格尔德斯蒂英;维托里奥·阿里奥利;吉奥瓦尼·卡萨尼;弗朗西斯科·帕恩蒂 - 格鲁波莱佩蒂特公司
- 1985-10-26 - 1991-04-24 -
- 本发明涉及一类新抗生素,称作抗生素A40926复合物和其因子A,B,Bo,PA及PB,用培养新的ActinomaduraspATCC39727菌或其生产A40926的变种或突变体从而生产它们的方法,用这些新抗生素治疗传染病及致病微生物。本发明的抗生素属于能够结合酰基-D-丙氨酰-D-丙氨酸的万谷莓素抗生素类的糖肽类物质。
- N-酰氨基葡糖苷酸糖苷配基抗菌素A40926族和糖苷配基抗菌素A40926-86108977
- 恩里科·塞尔瓦;厄尼斯托·里瓦;吉奥瓦尼·卡萨尼;弗朗希斯科·帕伦蒂 - 格鲁波莱佩蒂特公司
- 1986-12-30 - 1988-04-27 -
- 本发明涉及新的抗菌素物质,这些物质命名为N—酰氨基葡糖苷酸糖苷配基抗菌素A40926复合物AB、N—酰氨基葡糖苷酸糖苷配基抗菌素A40926因子A、N—酰氨基葡糖苷酸糖苷配基抗菌素A40926因子B、N—酰氨基葡糖苷酸糖苷配基抗菌素A40926因子B0、N—酰氨基葡糖苷酸糖苷配基抗菌素A40926因子B1、糖苷配基抗菌素A40926以及它们的加成盐类,涉及从抗菌素A40926复合物或其一个因子开始其制备的方法。
- 新颖的抗生素及其加成盐-87105285
- 爱纳斯特;瑞伐 - 哥罗布莱普蒂得爱斯皮艾
- 1987-07-29 - 1988-03-09 -
- 一种新颖的抗生素A42867,通过在有氧条件下,沉没培养在可吸收的碳源、氮源、及无机盐类存在的情况下,培养诺卡氏菌株SPATCC53492或及产生抗生素A42867的突变体或变异体而制备。该抗生素及其加成盐可用于治疗感染性疾病或用作生长促进剂。
- 专利分类