[发明专利]一种1-(3-氨基丙基)取代环状胺类化合物、其制备方法、药物组合物及用途有效

专利信息
申请号: 201480071519.7 申请日: 2014-12-29
公开(公告)号: CN105873924B 公开(公告)日: 2019-11-01
发明(设计)人: 柳红;吴蓓丽;郑永唐;谢欣;蒋华良;彭攀峰;罗荣华;李静;李建;朱亚;陈颖;张浩楠;杨柳萌;周宇;陈凯先 申请(专利权)人: 中国科学院上海药物研究所
主分类号: C07D409/14 分类号: C07D409/14;C07D451/04;C07D401/14;C07D519/00;A61K31/454;A61K31/46;A61K31/4545;A61P31/18
代理公司: 上海一平知识产权代理有限公司 31266 代理人: 崔佳佳;马莉华
地址: 201203 上海*** 国省代码: 上海;31
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要: 提供了通式(I)所示1‑(3‑氨基丙基)取代环状胺类化合物及其药学上可接受的盐、对映异构体、非对映异构体、外消旋体和它们的混合物,以及以芳杂环甲醛为原料合成所述1‑(3‑氨基丙基)取代环状胺类化合物的方法。所述化合物可以用作CCR5拮抗剂,用于治疗HIV感染。
搜索关键词: 一种 氨基 丙基 取代 环状 化合物 制备 方法 药物 组合 用途
【主权项】:
1.通式I所示的化合物、其药学上可接受的盐或它们的混合物:其中,W为‑CH2‑CH2‑;X为N或者CR6;R1选自未被取代或者被1‑3个取代基取代的5~7元杂芳基,所述杂芳基含有1~3个选自氧、硫和氮中的杂原子,所述取代基各自独立地选自卤素、C1~C4直链或支链烷基、C1~C4直链或支链烷氧基、‑NR10R11、‑C(=O)R12、C1~C4直链或支链烷基羰氧基、氰基和硝基,或者两个相邻的取代基连同与其连接的碳原子构成5‑7元环;R10和R11各自独立地选自H和‑C(=O)R13;R12选自C1~C4直链或支链烷基、C1~C4直链或支链烷氧基和氨基(NH2);R13选自H和C1~C4直链或支链烷基;R2选自未被取代或者被1‑3个取代基取代的以下基团:C1~C6直链或支链烷基、C3~C7环烷基、4~7元杂环基或C6~C12芳基;其中,所述取代基选自卤素、C1~C4直链或支链烷基、C1~C4直链或支链烷基羰基、C1~C4直链或支链烷基磺酰基、四氮唑基和氰基;R3、R4和R5各自独立地选自氢和C1~C6直链或支链烷基;或者,R5和R6可以连接起来与一起形成R7选自C(=O)R8和C(=O)OR8;R8独立地选自:C1~C6直链或支链烷基和C3~C7环烷基。
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