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[发明专利]一种吉非替尼与3-羟基苯甲酸共晶体-CN202010407084.6有效
发明人：张贵民;郭立红;翟立海;张明明 -专利权人：鲁南制药集团股份有限公司
申请日： 2020-05-14 - 公布日： 2023-10-24 - 主分类号： C07D239/94 文献下载
摘要：本发明提供了一种吉非替尼与3‑羟基苯甲酸的共晶体及其制备方法和其在制备治疗疾病的药物中的用途。吉非替尼与3‑羟基苯甲酸的共晶体以2θ表示的X射线衍射谱图在7.06±0.2°，14.08±0.2°，15.92±0.2°，24.66±0.2°，25.06±0.2°，28.33±0.2°处有特征峰该共晶具有较好的化学稳定性、具有高于吉非替尼晶体或其溶剂合物的溶解度及较优异的生物利用度；并且通过简便的研磨法即可获得所述的共晶体，操作简便，收率稳定。
一种吉非替尼羟基苯甲酸晶体

[发明专利]吉非替尼与水杨酸共晶体-CN202010407103.5有效
发明人：张贵民;刘忠;翟立海;张明明 -专利权人：鲁南制药集团股份有限公司
申请日： 2020-05-14 - 公布日： 2023-10-24 - 主分类号： C07D239/94 文献下载
摘要：本发明提供了一种吉非替尼与水杨酸的共晶体及其制备方法和其在制备治疗疾病的药物中的用途。该共晶体中吉非替尼和水杨酸的摩尔比为1：2，另外以2θ表示的X射线衍射谱图在5.90±0.2°，6.59±0.2°，13.20±0.2°，13.96±0.2°，16.50±0.2°，20.01±0.2°有特征峰；该共晶具有较好的化学稳定性、具有较高的溶解度及较优异的生物利用度；通过研磨法即可获得吉非替尼与水杨酸的共晶体，该方法操作简便，收率稳定，可重复性强。
吉非替尼水杨酸晶体

[发明专利]含芳氨基喹唑啉的化合物的盐及其制备方法和用途-CN202310322700.1在审
发明人：周付刚;刘春磊;史凯;吕健;赫玉霞;王少博;唐琳;孙静;贡振财;张欧 -专利权人：石药集团中奇制药技术（石家庄）有限公司
申请日： 2023-03-30 - 公布日： 2023-10-17 - 主分类号： C07D239/94 文献下载
摘要：本发明涉及式1所示化合物的盐及制备方法和应用。所述式1所示化合物的盐均为固体，性状良好，且水中溶解度较式1所示化合物有明显改善，适宜开发成多种剂型，优选盐型及晶型具有引湿性低和稳定性好的特点，相对于式1所示化合物或其它盐具有更好的成药性。#imgabs0#
氨基喹唑啉化合物及其制备方法用途

[发明专利]喹唑啉衍生物制备方法及其应用-CN202210252996.X有效
发明人：蔡志强;迟亮亮;王博;韩晓;郝林林;秦卫涛;王亚楠 -专利权人：沈阳工业大学
申请日： 2022-03-15 - 公布日： 2023-10-10 - 主分类号： C07D239/94 文献下载
摘要：本发明属药物化学技术领域，涉及通式（I）喹唑啉衍生物制备方法及和应用，及其与无机或有机的酸所形成的生理上可接受的盐，含有它们的药物组合物，及在制备治疗肿瘤疾病的药物，特别是特征为异常EGFR家族疾病药物上的应用。所述化合物具有重要价值的药理性质，特别是对因络氨酸激酶所引起的信号转导有抑制作用。
喹唑啉衍生物制备方法及其应用

[发明专利]一种喹唑啉类化合物及其制备方法和应用-CN202310686643.5在审
发明人：刘宏民;代兴杰;周影;郑一超;阴倩阁;王少鹏;韦罗敏;季世坤;沈亮 -专利权人：郑州大学
申请日： 2023-06-12 - 公布日： 2023-10-03 - 主分类号： C07D239/94 文献下载
摘要：本发明公开了一种喹唑啉类化合物，具有结构通式#imgabs0#骨架新颖，对LSD1有较好的抑制活性。本发明还公开了上述化合物的制备方法，在喹唑啉的2‑位引入芳环、芳杂环、环状烯烃和并环等基团修饰，喹唑啉的4‑位引入脂肪胺、芳胺、苯酚等基团修饰，并在喹唑啉的6‑位和7‑位引入不同取代的柔性长链、给电子和吸电子基团，设计合成了一类喹唑啉类化合物，具有反应条件温和、操作简单、反应收率高的特点。经测试，上述喹唑啉类化合物表现出较好的LSD1抑制活性，为开发高效的基于LSD1靶点的抗肿瘤药物提供了新颖的结构骨架。
一种喹唑啉类化合物及其制备方法应用

[发明专利]一种SOS1和HDAC双靶点喹唑啉羟肟酸化合物及其制法和应用-CN202310721093.6有效
发明人：牛淼淼;郑禄枫;徐盛涛;周运江;梅双;解田媛 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2023-06-19 - 公布日： 2023-09-22 - 主分类号： C07D239/94 文献下载
摘要：本发明公开了一种SOS1和HDAC双靶点喹唑啉羟肟酸化合物及其制法和应用，还公开了一种药物组合物，由上述双靶点化合物或其立体异构体、或其药学上可接受的盐和一种或多种药学上可接受的载体和/或辅料制备而成的制剂，上述化合物具有SOS1和HDAC双重抑制活性，能够抑制肿瘤细胞增殖、促进肿瘤细胞凋亡，显示出优异的体内外抗肿瘤活性，具有更好的成药性前景。
一种 sos1 hdac 双靶点喹唑啉羟肟酸化及其制法应用

[发明专利]一种厄洛替尼的连续制备方法-CN202310722106.1在审
发明人：朱维平;钱旭红;金晖;蔡琴;徐玉芳 -专利权人：华东理工大学
申请日： 2023-06-16 - 公布日： 2023-09-19 - 主分类号： C07D239/94 文献下载
摘要：本发明提供了一种厄洛替尼的连续制备方法，具体地包括步骤：S1:将所述进料液A加入第一固定床微反应器中，进行醚化反应，得到醚化产物；S2:将所述进料液B和进料液C加入第二微反应器中，进行硝化反应，得到硝化产物；S3:将所述进料液D和氢气加入第三固定床微反应器中，进行还原反应，得到还原产物；S4:将所述还原产物和N,N‑二甲基甲酰胺二甲基缩醛分别溶于第四有机溶剂得到进料液F和进料液G，将所述进料液F和进料液G加入第四微反应器中，进行加成反应，得到加成产物；S5:将所述加成产物和3‑乙炔基苯胺分别溶于第五有机溶剂得到进料液H和进料液I，将所述进料液H和进料液I加入第五微反应器中，进行环化反应，得到厄洛替尼粗品。
一种厄洛替尼连续制备方法

[发明专利]一种光诱导合成近红外发光的埃罗替尼银纳米团簇及其制备方法-CN202111629967.2有效
发明人：魏巧华;吴钟炜;张思琪 -专利权人：福州大学
申请日： 2021-12-29 - 公布日： 2023-09-05 - 主分类号： C07D239/94 文献下载
摘要：本发明提供了一种光诱导合成近红外发光的埃罗替尼银纳米团簇及其制备方法。利用药物小分子埃罗替尼与银盐反应，合成埃罗替尼银聚合物[Ag4(Erlotinib)2Cl2]n；而后埃罗替尼银聚合物[Ag4(Erlotinib)2Cl2]n与DMF溶剂在室温光诱导的作用下搅拌反应60h，通过乙醚重结晶方法，获得近红外发光的埃罗替尼银纳米团簇[Ag11(Erlotinib)8(DMF)8]Cl3。该方法中未涉及还原剂和多种配体的引入，合成方法绿色便捷，没有有害废弃物产生，符合“绿色化学”理念。获得的埃罗替尼银纳米团簇具有优良的光物理性能，有望用于近红外生物发光传感和癌症的可视化治疗研究。
一种光诱导合成红外发光埃罗替尼银纳米及其制备方法

[发明专利]一种含氟苯基喹唑啉类化合物及其用途-CN202310604169.7在审
发明人：王明慧;姜硕;许良忠;孙鉴昕 -专利权人：青岛科技大学
申请日： 2023-05-26 - 公布日： 2023-08-15 - 主分类号： C07D239/94 文献下载
摘要：本发明提供了一种含氟苯基喹唑啉类化合物，结构如通式Ⅰ所示：，式中R1为：通式Ⅰ化合物对农林业害螨有抑杀作用，可作为杀螨剂用于农林业螨害的防治。
一种苯基喹唑啉类化合物及其用途

[发明专利]一种厄洛替尼共无定形物及其制备方法与应用-CN202310226323.1在审
发明人：卢山;肖学成;杜鸿志;郭瑜婕;贺建华;王欣宇;许仁杰;曹锦 -专利权人：湖北中医药大学
申请日： 2023-03-09 - 公布日： 2023-08-08 - 主分类号： C07D239/94 文献下载
摘要：本发明属于医药化工技术领域，具体涉及一种厄洛替尼共无定形物及其制备方法与应用。该厄洛替尼共无定形物由含有盐酸厄洛替尼与辅料的原料制备而成，所述盐酸厄洛替尼与所述辅料的用量的摩尔比为1：0.5～5，所述辅料为没食子酸或L‑色氨酸。通过本发明制备得到的产物为含有厄洛替尼的共无定形物，从而提高厄洛替尼的溶解度和溶出度，达到提高其生物利用度的目的。
一种厄洛替尼共无定形及其制备方法应用

[发明专利]一种适宜于工业化生产制备吉非替尼的方法-CN202110651852.7有效
发明人：陈家念;何月珍;陈楚婷;陈启;杨超 -专利权人：广西师范大学
申请日： 2021-06-11 - 公布日： 2023-08-08 - 主分类号： C07D239/94 文献下载
摘要：本发明公开了一种适宜于工业化生产制备吉非替尼的方法，以6,7‑二甲氧基‑3H‑喹唑啉‑4‑酮为原料，经过氯代，胺化，脱甲基，与N‑(3‑氯丙基)吗啉反应，共4步得到吉非替尼，以解决现有合成路线复杂漫长，总收率低，大量使用环境不友好试剂，工艺无法放大等问题。利用吡啶盐酸盐/DMSO高选择性脱去6‑位甲基，高收率得到关键中间体N‑(3‑氯‑4‑氟苯基)‑6‑羟基‑7‑甲氧基喹唑啉‑4‑胺，实现了该中间体的便捷合成。此合成方法原料便宜易得，路线短，可快速获得吉非替尼及6‑位不同基团修饰的衍生物。此制备方法解决了规模化生产原料药吉非替尼一大瓶颈问题。
一种适宜于工业化生产制备吉非替尼方法

[发明专利]喹唑啉类衍生物及其制备方法和用途-CN202310056017.8在审
发明人：郭阳辉;廖伟伟;张恒;陈友喜;叶成;徐代旺;徐肖杰 -专利权人：浙江海正药业股份有限公司;上海昂睿医药技术有限公司
申请日： 2023-01-19 - 公布日： 2023-07-25 - 主分类号： C07D239/94 文献下载
摘要：本发明涉及一种取代的喹唑啉类衍生物、其制备方法及含有该衍生物的药物组合物在医药上的应用。具体而言，本发明涉及一种通式(I)所示的取代的喹唑啉类衍生物、其制备方法及其可药用的盐，以及它们作为治疗剂，特别是SOS1抑制剂的用途，其中通式(I)中的各取代基的定义与说明书中的定义相同。
喹唑啉类衍生物及其制备方法用途

[发明专利]一种盐酸特拉唑嗪半抗原、人工抗原和抗体及其制备方法与应用-CN202111536235.9有效
发明人：雷红涛;潘康亮;关甜;王锦;李向梅;沈兴;徐振林;沈玉栋 -专利权人：华南农业大学
申请日： 2021-12-15 - 公布日： 2023-07-25 - 主分类号： C07D239/94 文献下载
摘要：本发明提供了一种盐酸特拉唑嗪半抗原、人工抗原和抗体及其制备方法与应用，本发明制备得到了两种半抗原，半抗原T‑2C和半抗原T‑SG，应用半抗原T‑2C得到人工抗原T‑2C，并进一步制备得到用于检测盐酸特拉唑嗪的特异性抗体，应用人工抗原T‑SG‑OVA作为包被原，该抗体对盐酸特拉唑嗪具有良好的灵敏度和特异性，最低检测限为0.38ng/mL，半抑制浓度为5.72ng/mL，利用该抗体建立了盐酸特拉唑嗪的免疫分析方法，实现了盐酸特拉唑嗪快速、准确的检测。
一种盐酸特拉唑嗪半抗原人工抗原抗体及其制备方法应用

[发明专利]一种吉非替尼的制备方法-CN202210591833.4在审
发明人：周玉洁;江金凤;陈智林;郝锐;张喜全;顾红梅;史晋辉;刘金虎;郭猛;王勇 -专利权人：正大天晴药业集团南京顺欣制药有限公司
申请日： 2022-01-07 - 公布日： 2023-07-18 - 主分类号： C07D239/94 文献下载
摘要：本发明涉及一种吉非替尼的制备方法，属于药物合成领域。具体而言涉及一种吉非替尼粗品、成品及其中间体的制备方法。本发明的制备方法所得的吉非替尼粗品纯度提高，杂质含量明显减少，利用本发明的制备方法得到的吉非替尼粗品中有关物质N‑(3‑氯‑4‑氟苯基)‑7‑(3‑吗啉‑4‑丙氧基)喹唑啉‑6‑甲氧基‑4‑胺的含量低于0.05％，低于检测限。本发明提供的制备方法能有效控制潜在的遗传毒性杂质及其后续反应产物在吉非替尼中的残留，有效地提高了吉非替尼的产品质量，符合质量控制标准。
一种吉非替尼制备方法

[发明专利]一种新型喹唑啉类衍生物及其制备和应用-CN202210111148.7有效
发明人：王振玉;安会;滑新星;张雪娇;吴慧慧;秦亚楠;田佳卉;李春娜 -专利权人：石药集团中奇制药技术（石家庄）有限公司
申请日： 2022-01-27 - 公布日： 2023-07-11 - 主分类号： C07D239/94 文献下载
摘要：本发明提供一类式(I)所示的化合物，或其互变异构体、光学异构体、水合物、溶剂化物、同位素衍生物、前药或其药学上可接受的盐。本发明化合物具有治疗癌症的医药用途，具有抑制SOS1的活性。
一种新型喹唑啉类衍生物及其制备应用

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