[发明专利]氨甲环酸酯的盐

说明书

描述了多种氨甲环酸酯化合物的盐，以及包含此类化合物的组合物。还描述了用于治疗外表面(例如皮肤)的方法和制备所述化合物和组合物的方法。

发明领域

本发明涉及多种氨甲环酸酯的盐，以及包含此类化合物的组合物。本发明还包括使用这些化合物和组合物的方法，例如用于治疗个体的外表面(例如皮肤)，以及制备所述化合物和组合物的方法。

背景

多种氨甲环酸酯的盐已经用于治疗外皮肤病症，例如黑斑病、UV-诱导的色素沉着过多、发红、老年斑、痣和黑化皱纹。例如，参见日本专利申请公开H04-46144，其描述公开了含有氨甲环酸酯盐酸盐作为抗色素沉着剂的外用组合物。尽管氨甲环酸酯盐在外部组合物中有用，但由于多种氨甲环酸酯的盐仅微溶于水或油并且难以分散于任一者中而出现常见的技术问题。差的溶解度可导致在美容化妆组合物中结晶和聚集，随后导致产品不稳定和差的质地和感觉。

已经开发了含有某些氨甲环酸酯的盐的复合组合物以克服稳定性差并产生改善的皮肤感觉。例如，美国专利9,345,651描述了复合乳剂，其中油相包含氨甲环酸酯盐酸盐和两亲物质的组合，用油相稳定盐。油相还包含水。油相分散在较大的水相中。因此，这些复合组合物可以被认为是三相乳剂(即水包油包水乳剂，美国专利号9,833,401公开了氨甲环酸酯盐酸盐与两亲聚合物(即2-甲基丙烯酰氧基乙基磷酰胆碱/甲基丙烯酸硬脂基酯共聚物)的分散体。此外，美国专利号8,647,650描述了通过使用盐析剂产生小于100微米的微观颗粒来制备氨甲环酸酯盐酸盐的分散体的方法。该方法包括多个步骤，从将氨甲环酸酯盐酸盐溶解在溶剂中开始，然后通过盐析剂帮助其沉淀为微米颗粒。

这些组合物需要多种多步骤方法或多种辅助材料以产生稳定的氨甲环酸酯盐酸盐制剂。当制备这些组合物时，多步骤方法和辅助材料需要增加费用。此外，辅助材料通常是石油化学衍生的聚合物，其常常不被寻求更天然和简单的个人护理产品的消费者所喜欢。

因此，仍然需要氨甲环酸酯的盐，其容易形成稳定和/或均匀的水性分散体，而不需要额外的加工步骤并且不需要辅助材料来稳定盐。还需要包含氨甲环酸酯的盐的稳定且有效的组合物，以及使用和制备此类化合物和组合物的方法。

发明概述

本发明的多个方面涉及某些氨甲环酸酯的盐。在多个实施方案中，氨甲环酸酯的盐为式(I)化合物:

其中R₁是饱和或不饱和的、取代或未取代的脂族烃基，并且A^-是具有磺酸部分的抗衡离子。

本发明的另外方面包括包含氨甲环酸酯(例如，如上文所示和本文所述的式(I)化合物)的一种或多种盐和水的组合物。

另外方面包括用于治疗个体的外表面的方法。在多个实施方案中，该方法包括给个体的外表面施用有效量的(a)如上文所示和本文所述的式(I)化合物，或(b)包含式(I)化合物和水的组合物。

其它方面包括制备包含如上所示和本文所述的式(I)化合物和水的组合物的方法。在多个实施方案中，该方法包括将水与式(I)化合物合并。

其它方面包括合成如上文所示和本文所述的式(I)化合物的方法。在多个实施方案中，该方法包括使氨甲环酸与包含R¹部分的醇和包含A^-离子的磺酸接触以形成所述化合物。

其它目的和特征将部分地是显而易见的，部分在下文中指出。

附图简述

图1显示一系列含有氨甲环酸酯的不同盐的组合物的图像。

图2显示含有氨甲环酸酯的盐的组合物的粘度的图。

发明详述