[发明专利]可用于肿瘤诊断和靶向治疗的纳米复合物及其制备方法在审
申请号: | 201810371735.3 | 申请日: | 2018-04-24 |
公开(公告)号: | CN108434458A | 公开(公告)日: | 2018-08-24 |
发明(设计)人: | 程翠;孟亚彬;章志鸿;李亚;张其清 | 申请(专利权)人: | 福州大学 |
主分类号: | A61K47/60 | 分类号: | A61K47/60;A61K47/61;A61K33/24;A61K9/14;A61K49/00;A61P35/00 |
代理公司: | 福州元创专利商标代理有限公司 35100 | 代理人: | 蔡学俊;甘垚 |
地址: | 350108 福建省福*** | 国省代码: | 福建;35 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 制备 纳米复合物 聚乙二醇 透明质酸 醛基化 接枝 靶向治疗 肿瘤部位 肿瘤诊断 可用 顺铂 生物相容性 席夫碱反应 酰胺化反应 离子配位 药物毒性 药物控释 荧光成像 制备工艺 聚积 靶向 载药 肿瘤 复合 血液 诊断 | ||
1.一种可用于肿瘤诊断和靶向治疗的纳米复合物,其特征在于:该纳米复合物由醛基化透明质酸、Cy5.5标记聚乙二醇胺和顺铂组成,其粒径为213.7-268.2 nm。
2.一种如权利要求1所述的可用于肿瘤诊断和靶向治疗的纳米复合物的制备方法,其特征在于:将醛基化透明质酸与Cy5.5标记聚乙二醇胺在1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐和N-羟基琥珀酰亚胺作用下发生酰胺化反应,形成Cy5.5标记聚乙二醇接枝醛基化透明质酸,之后将Cy5.5标记聚乙二醇接枝醛基化透明质酸与顺铂在水溶液中复合,所得溶液再经透析、干燥后即制得顺铂-Cy5.5标记聚乙二醇接枝醛基化透明质酸纳米复合物。
3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于:包括以下步骤:
1)室温下将醛基化透明质酸溶于双蒸水,向该溶液中加入1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐和N-羟基琥珀酰亚胺,避光反应4 h,然后加入Cy5.5标记聚乙二醇胺继续反应8 h;
2)将步骤1)反应所得溶液置于透析袋中,在室温条件下透析3 d,每隔8 h换一次水,冷冻干燥3 d,得到Cy5.5标记聚乙二醇接枝醛基化透明质酸;
3)将顺铂和Cy5.5标记聚乙二醇接枝醛基化透明质酸在37 ℃下分别溶于双蒸水中,分别配成2 mg/mL的顺铂溶液和10 mg/mL的Cy5.5标记聚乙二醇接枝醛基化透明质酸溶液,超声作用下将顺铂溶液逐滴滴加至Cy5.5标记聚乙二醇接枝醛基化透明质酸溶液中,然后室温搅拌2 d;
4)将步骤3)所得溶液置于透析袋中透析6 h除去未反应的顺铂,冷冻干燥3 d,即得干燥的顺铂-Cy5.5标记聚乙二醇接枝醛基化透明质酸纳米复合物。
4.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于:步骤1)中,所述醛基化透明质酸与双蒸水的质量比为:1:100,醛基化透明质酸、1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐和N-羟基琥珀酰亚胺的摩尔比为1:1:1。
5.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于:步骤1)中,所述醛基化透明质酸与Cy5.5标记聚乙二醇胺的质量比为1:0.25。
6.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于:步骤3)中所述的Cy5.5标记聚乙二醇接枝醛基化透明质酸和顺铂的质量比为:1:0.10-0.30。
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- 张雪飞;赵碧云 - 湘潭大学
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- 本发明公开了一种具有多药协同作用的抗肿瘤高分子键合药及其制备方法;以聚乙二醇单甲醚依次引发含降冰片烯的丙交酯及α溴代己内酯聚合,得到三嵌段共聚物,在三嵌段共聚物上修饰对硝基苯基甲酸酯侧基和羧基侧基,得到高分子载体,高分子载体与含羟基的抗肿瘤药物和含氨基的抗肿瘤药物键合,即得;该制备方法操作简单,反应条件温和,副反应少,产率高,载药量大且可控,产物纯度高;制得的抗肿瘤高分子键合药通过多种信号通路作用(协同作用)提高了抗癌活性,同时又因为多种药物的联合作用可降低每种药物的剂量从而降低了化疗的毒副作用。
- 聚乙二醇化的重组产朊假丝酵母尿酸氧化酶冻干注射剂-201510979806.4
- 娄竞;袁杰;徐秀玲;靳征 - 沈阳三生制药有限责任公司
- 2015-12-23 - 2019-02-26 - A61K47/60
- 本发明提供一种治疗由人体内血尿酸升高而引起的各种疾病的聚乙二醇化重组产朊假丝酵母尿酸氧化酶冻干注射剂,其特征在于由以下成分组成:为活性成分的聚乙二醇化的重组产朊假丝酵母尿酸氧化酶、在冷冻或冻干过程种保持蛋白活性和稳定的的冻干保护剂、填充剂、酸碱调节剂和维持一定pH值条件的缓冲液。其特点是保持聚乙二醇化的重组产朊假丝酵母尿酸氧化酶冻干后完整的空间构型和生物学活性,不仅有利于药物的保存,而且有利于药物在短时间内重溶并且复性。
- 含有陶扎色替类似物结构的化合物以及制备方法和用途-201210506494.1
- 杨子剑;杨静;高强 - 杨子剑
- 2012-11-27 - 2019-02-19 - A61K47/60
- 本发明公开了含有陶扎色替类似物结构的化合物以及该化合物的制备方法和用途。该含有陶扎色替类似物结构的化合物制备成的药物比其他形式的药物或药剂在治疗青光眼疾病以及保护视神经上的效果更好。
- 一种帕利哌酮聚乙二醇缀合前药及制备-201710280407.8
- 解兵亮;曹敏慧;齐艳国;宋艳杰;董文弟 - 石家庄蒎格医药科技有限公司
- 2017-04-26 - 2019-02-19 - A61K47/60
- 一种新药帕利哌酮聚乙二醇缀合前药(PEG‑帕利哌酮)的发明,涉及到其制备和应用,所述的PEG‑帕利哌酮有如下通式所示:包括载体(聚乙二醇,PEG)、连接臂(AA)和帕利哌酮,其中载体是单臂聚乙二醇,也可以是双臂和四臂聚乙二醇,聚合度10~500;连接臂是氨基酸或由氨基酸组成的寡肽。通过对帕利哌酮进行PEG化修饰改造,延长了药物半衰期,可以达到每周1次甚至每月1次,提高了使用依顺性;增加了药物的水溶性,使之能够做成普通注射剂,避免了使用纳米晶长效制剂的超难工艺,降低生产难度和使用风险。本制备工艺操作简单,绿色环保,成本低廉,易于工业化生产。通式如下:单臂:双臂:四臂:
- 一种不同粒径跨血脑屏障膜荧光二氧化硅纳米颗粒的制备方法-201610398081.4
- 何丹农;张鹏;王萍;金彩虹 - 上海纳米技术及应用国家工程研究中心有限公司
- 2016-06-07 - 2019-02-05 - A61K47/60
- 本发明涉及不同粒径跨血脑屏障膜荧光二氧化硅的制备方法,包括荧光3‑氨丙基三乙氧基硅烷前体的制备,荧光二氧化硅纳米颗粒FSiNPs的制备,FSiNPs‑PEG2000‑Mal的制备,FSiNPs‑PEG2000‑CDX的制备。该方法控制反应条件制备不同尺寸的荧光二氧化硅纳米颗粒,并在其表面选择性连接跨血脑屏障膜靶向分子。该荧光纳米颗粒具有结构稳定、生物相容性好、荧光信号强等特点。所得的产物能满足科研的需求。本发明中的制备方法工艺简单,可操作性强,能进一步满足生产和应用。
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