[发明专利]闭花木酮Cleistanone的二乙胺衍生物在制备抗慢性阻塞性肺病药物中的应用有效
申请号: | 201410305127.4 | 申请日: | 2014-06-27 |
公开(公告)号: | CN104147015A | 公开(公告)日: | 2014-11-19 |
发明(设计)人: | 朱延通;罗东君;江春平;吴俊华 | 申请(专利权)人: | 南京广康协生物医药技术有限公司 |
主分类号: | A61K31/56 | 分类号: | A61K31/56;A61P11/00;A61P29/00 |
代理公司: | 江苏银创律师事务所 32242 | 代理人: | 何震花 |
地址: | 210019 江苏省南京市建*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 花木 cleistanone 乙胺 衍生物 制备 慢性 阻塞 肺病 药物 中的 应用 | ||
技术领域
本发明涉及有机合成和药物化学领域,具体涉及闭花木酮Cleistanone衍生物、制备方法及其用途。
背景技术
慢性阻塞性肺疾病(chronic obstructive pulmonary disease,COPD)是一种全球范围内常见的慢性病,目前在全球死亡原因中排名第四,据世界卫生组织预测,到2020年,COPD将在全球疾病发病中排名第五,死亡原因中排名第三。
COPD是一种不完全可逆的气流受限特征的疾病,与肺部对有害气体或有毒颗粒的异常炎症反应有关,其慢性炎症反应遍及气道、肺实质和肺血管。参与COPD的细胞有中性粒细胞、T淋巴细胞和巨噬细胞等炎性细胞,当细胞被激活后释放多种炎性介质,如白三烯B4(LTB4)、白细胞介素8(IL-8)、RANTES、Eotaxin、肿瘤坏死因子α(TNFα)、基质金属蛋白酶9(MMP-9)等,参与肺实质破坏、肺血管等炎症反应。病理变化特征表现为肺泡腔炎性细胞(如巨噬细胞)浸润、小支气管和细支气管周围灶性炎性细胞浸润,肺组织边缘肺泡腔扩张、破坏,肺泡壁变宽,其上皮细胞肿胀、变圆、部分脱落。COPD与慢性支气管炎和肺气肿密切相关,但定义上有所不同,支气管哮喘与特应性变态反应有关,其气流受限具可逆性(与慢性气管炎合并时会出现气流受限不完全可逆)。现在尚无药物能遏制COPD病情的进行性发展,其药物治疗的研究进展相当缓慢,目前临床常常将治疗哮喘的药物用于治疗COPD,由于COPD的发病机制不同于哮喘,难以取得满意的疗效。
从天然产物中寻找化合物或先导化合物并进行结构修饰获得其衍生物,从而得到高效低毒的潜在药物最有重要价值。
本发明涉及的化合物闭花木酮Cleistanone是一个2011年发表(Van Trinh Thi Thanh et al.,2011.Cleistanone:A Triterpenoid from Cleistanthus indochinensis with a New Carbon Skeleton.Volume2011,Issue22,pages4108–4111,August2011)的化合物,我们对化合物闭花木酮Cleistanone进行了结构修饰,获得了一个新的闭花木酮Cleistanone衍生物,并对其抗慢性阻塞性肺病活性进行了评价,其具有抗慢性阻塞性肺病活性。
发明内容
本发明公开了一个闭花木酮Cleistanone衍生物,其结构为:
本发明闭花木酮Cleistanone衍生物(III)可通过下面方法制备:
(1)闭花木酮Cleistanone(I)与1,2-二溴乙烷反应得到闭花木酮Cleistanone的O-溴乙基衍生物(II);
(2)闭花木酮Cleistanone的O-溴乙基衍生物(II)与二乙胺发生取代反应制得闭花木酮Cleistanone衍生物(III)。
进一步的闭花木酮Cleistanone衍生物(III)的制备方法为:
(1)将440mg化合物闭花木酮Cleistanone(I)溶于10mL苯,向溶液中加入0.04g的四丁基溴化铵,3.760g的1,2-二溴乙烷和6mL的50%氢氧化钠溶液;混合物在25摄氏度搅拌24h;24h之后将反应液倒入冰水中,立即用二氯甲烷萃取两次,合并有机相溶液;然后对有机相溶液依次用水和饱和食盐水洗涤3次,再用无水硫酸钠干燥,最后减压浓缩去除溶剂得到产物粗品;产物粗品用硅胶柱层析纯化,流动相为:石油醚/丙酮=100:1,v/v,收集黄色集中洗脱带即得到闭花木酮Cleistanone的O-溴乙基衍生物(II)的黄色固体。
(2)将273mg的闭花木酮Cleistanone的O-溴乙基衍生物溶于20mL乙腈当中,向其中加入345mg的无水碳酸钾,84mg的碘化钾和1460mg的二乙胺,混合物加热回流8h;反应结束后将反应液倒入冰水中,用等量二氯甲烷萃取三次,合并有机相;依次用水和饱和食盐水洗涤合并之后的有机相,再用无水硫酸钠干燥,减压浓缩去除溶剂得到产物粗品;产物粗品用硅胶柱层析纯化,流动相为:石油醚/丙酮=100:1,v/v,收集淡黄色集中洗脱带即得到闭花木酮Cleistanone衍生物(III)的淡黄色胶状固体。
本发明公开的化合物可以制成药学上可接受的盐或药学上可接受的载体。
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- 2019-01-15 - 2019-04-26 - A61K31/56
- 本发明属于一种蒲公英甾醇在制备抑制人肝癌细胞增殖药物中的应用;通过培养人肝癌细胞HepG2,利用CCK8细胞增殖检测试剂盒检测高、中、低剂量蒲公英甾醇对HepG2增殖的影响;利用CCK8试验和平板克隆实验观察蒲公英甾醇,5‑氟尿嘧啶以及蒲公英甾醇与5‑氟尿嘧啶联合用药对HepG2细胞增殖和克隆形成能力抑制作用;利用Western blot检测PI3K/AKT信号通路相关蛋白表达;最终证实蒲公英甾醇可抑制HepG2增殖,蒲公英甾醇与5‑氟尿嘧啶联合用药后效果更明显;且蒲公英甾醇抑制HepG2增殖与抑制PI3K/AKT信号通路磷酸化相关;能够有效抑制人肝癌细胞增殖从而达到抗肿瘤作用的目的。
- 白桦酯酸在制备用于治疗肺纤维化疾病的药物中的应用-201910150620.6
- 饶子和;杨诚;周红刚;孙瑞秋;李利新;李慧影;高晶晶;李霄鹤;漆敏;高劭妍;黄凯;刘蕊;王燕花;姜秋燕;马玲 - 天津国际生物医药联合研究院
- 2019-02-28 - 2019-04-26 - A61K31/56
- 本发明提供了一种白桦酯酸在制备用于治疗肺纤维化疾病的药物中的应用,其中,白桦酯酸的结构如下式(I)所示:(I)。本发明的研究表明,白桦酯酸对肺纤维化有良好的功效,无不良反应,可减缓博莱霉素诱导的小鼠肺纤维化在治疗、缓解或改善肺纤维化疾病方面具有良好的应用前景。
- 雷公藤红素在制备抗角膜移植排斥滴眼液制剂中的应用-201610804045.3
- 栗占荣;李景果;祝磊;张颖;张俊杰;王丽娅 - 河南省眼科研究所
- 2016-09-06 - 2019-04-26 - A61K31/56
- 本发明属于生物医用材料与医学交叉领域,具体公开一种雷公藤红素在制备抗角膜移植排斥滴眼液制剂中的应用。称取三元嵌段共聚物PEG‑PCL‑PEI 7.04~67.55 g、雷公藤红素0.68~2.11 g,共同溶解于由甲醇与乙腈以体积比1:1~3组成的混合溶剂中;然后,在超声搅拌下,将混合液滴加到溶解当量的注射用水中,真空蒸馏除去有机溶剂,超滤除去游离的雷公藤红素,得载药聚合物胶束,补加注射用水定容至100mL,即得滴眼液。本发明首次以PEG‑PCL‑PEI为载体,负载雷公藤红素,制成了滴眼液,实现眼表点眼的给药方式,具有里程碑式的意义。
- 熊果酸在制备抗包虫药物中的应用-201610517861.6
- 尹建海;曹建平;刘丛珊;张皓冰;沈玉娟 - 中国疾病预防控制中心寄生虫病预防控制所
- 2016-07-04 - 2019-04-09 - A61K31/56
- 本发明涉及治疗包虫病的新型药物的发现研究,公开了熊果酸在制备抗包虫药物中的应用。本发明通过深入研究熊果酸对细粒棘球蚴的作用效果,探索其作为抗包虫药物新药的应用前景。经实验验证,熊果酸作用于体外培养的细粒棘球蚴生发层细胞,对细胞活性表现出显著的抑制效果;熊果酸对体外培养的细粒棘球蚴原头节内部结构亦有一定的损伤。熊果酸是一种高效的抗包虫新型药物,为治疗包虫病提供了一种新的途径和手段。
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