[发明专利]抑制IGF-I和-II和GH-RH拮抗性相似物无效

专利信息
申请号: 99813735.9 申请日: 1999-11-23
公开(公告)号: CN1328570A 公开(公告)日: 2001-12-26
发明(设计)人: A·V·沙利;J·瓦格加;M·扎兰蒂 申请(专利权)人: 图兰恩教育基金管理人
主分类号: C07K14/60 分类号: C07K14/60;A61K38/27;A61P35/00;A61P5/06
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 张广育,周慧敏
地址: 美国路易*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 在此提供了一系列新型的hGH-RH(1-29)NH2的合成相似物。这些相似物抑制内源性hGH-RH的活性,因此阻碍生长激素的释放。同以前描述的相似物比较,新型相似物较强的抑制能力是由于多个氨基酸的取代而引起的。
搜索关键词: 抑制 igf ii gh rh 拮抗 相似
【主权项】:
1.一种选自具有如下结构式的肽及其可药用的盐:X-R1-R2-Asp-Ala-R5-R6-Thr-R8-R9-R10-Arg-R12-R13-R14-R15-R16-Leu-R18-R19-Arg-R21-R22-Leu-Gln-Asp-Ile-R27-R28-R29-NH2其中X是PhAc、IndAc、Ibu、Nac、1-或2-NPr、或者Fpr,R1是Tyr或His,R2是D-Arg或D-Cit,R5是Ile或Val,R6是Phe、Nal或Phe(Y)、在此Y=F、Cl、Br,R8是Asn、Gln、Ser、Thr、Ala、D-Asn、D-Gln、D-Ser、D-Thr、Abu、D-Abu或Aib,R9是Arg、Har、Lys、Orn、D-Arg、D-Har、D-Lys、D-Orn、Cit、Nle、Tyr(Me)、Ser、Ala或Aib,R10是Tyr或Phe(Y),在此Y=H、F、Cl、Br或OCH3,R12是Lys、D-Lys或Orn,R13是Val或Nle,R14是Leu或Nle,R15是Gly、Ala、Abu、Nle或Gln,R16是Gln或Arg,R18是Ser或Nle,R19是Ala或Abu,R21是Lys或Orn,R22是Leu、Ala或Aib,R27是Met、Leu、Nle、Abu或D-Arg,R28是Arg、D-Arg、Ser、Asn、Asp、Ala或Abu,R29是Arg、D-Arg、Har或D-Har。
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