[发明专利]取代苯并[de]异喹啉－1,3－二酮类化合物

摘要

新的式Ⅰ化合物及其盐或溶剂化物作为糖蛋白IbⅨ拮抗剂,其中R、R1、R2和i具有说明书中所述含义。

主权项

1.式I的化合物：其中：R是H、A或CH2-Ph；R1是-Het、-N-[(CH2)s-OH]2、-N-[(CH2)s-OA]2、-NA-(CH2)s-Ar、-NA-(CH2)m-R5、-Y-(CH2)m-R5、-Y-(CH2)2-NHA、-Y-(CH2)2-NH-(CH2)s-OH、-Y-(CH2)2-NA2、-Y-(CH2)m-OH、-Y-(CH2)n-(CHR4)-R3、-Y-(CH2)n-R4、R4、-Y-(CH2)n-Het-(CH2)o-R6、-Y-(CH2)n-Ar’-(CH2)o-R6、-Het-(CH2)n-Ar、-Het-Het、-Y-(CH2)s-Ar’-(CH2)o-R11、-Y-[X-O]t-[X1-O]u-X2-R5或-Y-(CH2)n-NA-(CH2)o-R5；R2是H、OH、OA、COOH、COOA、CH(Ph)-Ph、Ar、Het1、R5、R7或R8；R3是CH3，R4是-CH＝CH2、-Ar、COOA、COOH或R5是NH2、NHA、NA2、NHAr、-NH-(CH2)n-OH或-NH-(CH2)n-OAR6是H或R5，R7是-Ar’-(CH2)n-R8或-Ar’-(CH2)n-R5，R8是CONH2、CONHA、CONA2、CONH-(CH2)o-Ar、CONH-(CH2)o-Het、CONH-(CH2)o-R5、CONH-(CH2)o-CH(Ar1)-Ar2、CONH-(CH2)o-CH(A)-Ph、CONH-(CH2)o-Ar’-NH-CO-Ar、CONH-Ar’-Het或CHA-CONH2，R11是-NH-(C＝NH)-NH2、-NH-(C＝NH)-NHA、-NH-(C＝NH)-NA2、-NA-(C＝NH)-NH2、-NA-(C＝NH)-NHA或-NA-(C＝NH)-NA2；Ar’是亚苯基、亚环烷基或亚联苯基，其是未取代或被A、OH、OA、Hal、CN、NH2、NHA、NA2、NO2、CF3、CO-A、SO2NH2、SO2NAH、SO2NA2一-或二取代；Ar是苯基、环烷基、萘基、环己-1-烯基、联苯基、双环己基、4-环己基-苯基、苯并[1，3]二氧杂环戊烯-5-基或二氢化茚基，它们是未取代或被A、OH、OA、O-Ph、O-CH2-Ph、O-Ph-CH3、O(环烷基)、Hal、CN、NH2、NHA、NA2、NH-C(O)A、(CH2)N-NH2、(CH2)N-NHA、(CH2)N-NA2、NO2、CF3、C(O)A、SO2Ph、SO2NH2、SO2NAH、SO2NA2或SO2NA-Ph一-、二-或三取代；Ar1和Ar2各自独立地是苯基，Het是饱和、部分或全部不饱和的具有5-10个环成员的单-或双环杂环基团，其中可以存在1或2个N原子和/或1或2个S或O原子并且该杂环基团可以被CN、Hal、OH、OA、CF3、A、NO2、CO、CO-A或R5一-或二取代；Het1是具有5-10个环成员的不饱和单-或双环杂环基团，其中可以存在1或2个N原子和/或1或2个S或O原子和/或该杂环基团可以被Hal、OH、OA一-或二取代；A是具有1-6C原子的非支链或支链烷基，Hal是F、Cl、Br或I；X、X1、X2在各种情况中彼此独立地是具有1-12C原子的亚烷基；Y是O、S或NH；i是1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11或12；m是3、4、5、6、7、8、9、10、11或12；n，o在各种情况中彼此独立地是0、1、2、3或4；s是1、2、3或4；t是0、1或2；u是1或2；其中如果R2是Ar或H、R1不是和它们的可药用盐和溶剂化物。