[发明专利]用于治疗哺乳动物脱发的杂环2－取代的酮酰胺

摘要

本发明的公开内容描述了特别适用于治疗哺乳动物脱发的新化合物(式(Ⅰ))和组合物,所述治疗哺乳动物脱发包括阻止和/或逆转脱发并促进毛发生长,在式(Ⅰ)中W选自零、氢和低级烷基;A选自零和烷基;X和Y各自独立地选自C(O)、P(O)、N、O和S,其中(ⅰ)当X是C(O)时,那么R3是零且Y选自N、O和S,(ⅱ)当X是P(O)时,那么R3是零且Y选自N和O;(ⅲ)当X是N时,那么R3选自氢、烷基和芳基烷基,Y是C(O)且R2是零;(ⅳ)当X是O时,那么R3是零,Y是C(O)且R2是零;以及(v)当X是S时,那么R3是零,Y是C(O)且R2是零;并且其中取代基R1至R10在本文中有定义。本发明的化合物和组合物还可用于抵抗多种紊乱,例如包括抗多药性、人体免疫缺损病毒(HIV)、心脏损伤和神经紊乱,并且可用于控制寄生虫和引起免疫抑制。

主权项

1．一种化合物，其特征在于下列结构：及其可药用的盐、水合物和可生物水解的酰胺、酯和亚酰胺，其中：(a)V是杂原子，其中该杂原子是氮原子；(b)R1选自具有至少3个碳原子的烷基、链烯基、杂烷基、杂链烯基、环烷基、杂环烷基、芳基、芳烷基、杂芳烷基、芳基链烯基和杂芳基链烯基；(c)Z是饱和或不饱和的4-、5-、6-、7-、8-或9-员的杂环，其中该杂环含有一个或多个选自O、N、S、S(O)、S(O)2和P((O)OK)的杂原子；(d)K选自氢、烷基、链烯基、杂烷基、杂链烯基、环烷基、杂环烷基、芳基、芳烷基、杂芳烷基、芳基链烯基和杂芳基链烯基；(e)W选自零、氢和低级烷基；(f)A选自零和烷基；(g)X和Y各自独立地选自C(O)、P(O)、N、O和S，其中：(ⅰ)当X是C(O)时，那么R3是零且Y选自N、O和S；(ⅱ)当X是P(O)时，那么R3是零且Y选自N和O；(ⅲ)当X是N时，那么R3选自氢、烷基和芳烷基，Y选自C(O)和P(O)且R2是零；(ⅳ)当X是O时，那么R3是零，Y选自C(O)和P(O)且R2是零；和(ⅴ)当X是S时，那么R3是零，Y是C(O)且R2是零；(h)R2和R3各自独立地选自零、氢、烷基和芳烷基；(i)R4是烷基；(j)R5和R6各自独立地选自零、氢、具有至少三个碳原子的烷基、链烯基、杂烷基、杂链烯基、环烷基、杂环烷基、芳基、芳烷基、杂芳烷基、芳基链烯基和杂芳基链烯基；或其中R5和R6连接在一起形成碳环或杂环；其中R5或R6中的至少一个不是零或氢；且其中当A是零且R7和R8连接在一起形成5-或6-员稠合到Z上的芳族碳环时，那么R4、R5和R6不连接在一起形成取代的或未取代的四氢化萘部分；(k)R7、R8、R9和R10各自独立地选自零、氢、烷基、链烯基、杂烷基、杂链烯基、环烷基、杂环烷基、芳基、芳烷基、杂芳烷基、芳基链烯基、杂芳基链烯基、卤素、氰基、羟基、氧代、亚氨基、-R14SR15、-R14S(O2)R15、-R14S(O)R15、-R14C(O)R15、-R14C(O)NR15R16、-R14C(O)OR15、-R14OR15、-R14NR15R16、-R14P(O)NR15R16、-R14P(O)OR15R16和螺环部分，并且其中R7和R8可以任选连接在一起形成芳族或饱和的、碳环或杂环，其中该环稠合到Z上；其中当A是零且X是C(O)时，R7、R8、R9和R10中的至少一个不是零或氢；(l)R14和R15各自独立地选自零、氢、烷基、链烯基、杂烷基、杂链烯基、环烷基、杂环烷基、芳基、芳烷基、杂芳烷基、芳基链烯基和杂芳基链烯基：和(m)R16是氢和烷基。