[发明专利]用于治疗哺乳动物脱发的杂环2-取代的酮酰胺无效
| 申请号: | 99811569.X | 申请日: | 1999-09-24 |
| 公开(公告)号: | CN1320116A | 公开(公告)日: | 2001-10-31 |
| 发明(设计)人: | 约翰·M·麦基弗;查尔斯·R·德根哈特;戴维·J·艾克霍夫 | 申请(专利权)人: | 宝洁公司 |
| 主分类号: | C07D207/16 | 分类号: | C07D207/16;C07D211/60;C07D217/26;A61K7/06;A61K31/401;A61K31/445;A61K31/472 |
| 代理公司: | 柳沈知识产权律师事务所 | 代理人: | 贾静环 |
| 地址: | 美国俄亥俄*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 用于 治疗 哺乳动物 脱发 取代 酮酰胺 | ||
1.一种化合物,其特征在于下列结构:
及其可药用的盐、水合物和可生物水解的酰胺、酯和亚酰胺,其中:
(a)V是杂原子,其中该杂原子是氮原子;
(b)R1选自具有至少3个碳原子的烷基、链烯基、杂烷基、杂链烯基、环烷基、杂环烷基、芳基、芳烷基、杂芳烷基、芳基链烯基和杂芳基链烯基;
(c)Z是饱和或不饱和的4-、5-、6-、7-、8-或9-员的杂环,其中该杂环含有一个或多个选自O、N、S、S(O)、S(O)2和P((O)OK)的杂原子;
(d)K选自氢、烷基、链烯基、杂烷基、杂链烯基、环烷基、杂环烷基、芳基、芳烷基、杂芳烷基、芳基链烯基和杂芳基链烯基;
(e)W选自零、氢和低级烷基;
(f)A选自零和烷基;
(g)X和Y各自独立地选自C(O)、P(O)、N、O和S,其中:
(ⅰ)当X是C(O)时,那么R3是零且Y选自N、O和S;
(ⅱ)当X是P(O)时,那么R3是零且Y选自N和O;
(ⅲ)当X是N时,那么R3选自氢、烷基和芳烷基,Y选自C(O)和P(O)且R2是零;
(ⅳ)当X是O时,那么R3是零,Y选自C(O)和P(O)且R2是零;和
(ⅴ)当X是S时,那么R3是零,Y是C(O)且R2是零;
(h)R2和R3各自独立地选自零、氢、烷基和芳烷基;
(i)R4是烷基;
(j)R5和R6各自独立地选自零、氢、具有至少三个碳原子的烷基、链烯基、杂烷基、杂链烯基、环烷基、杂环烷基、芳基、芳烷基、杂芳烷基、芳基链烯基和杂芳基链烯基;或其中R5和R6连接在一起形成碳环或杂环;其中R5或R6中的至少一个不是零或氢;且其中当A是零且R7和R8连接在一起形成5-或6-员稠合到Z上的芳族碳环时,那么R4、R5和R6不连接在一起形成取代的或未取代的四氢化萘部分;
(k)R7、R8、R9和R10各自独立地选自零、氢、烷基、链烯基、杂烷基、杂链烯基、环烷基、杂环烷基、芳基、芳烷基、杂芳烷基、芳基链烯基、杂芳基链烯基、卤素、氰基、羟基、氧代、亚氨基、-R14SR15、-R14S(O2)R15、-R14S(O)R15、-R14C(O)R15、-R14C(O)NR15R16、-R14C(O)OR15、-R14OR15、-R14NR15R16、-R14P(O)NR15R16、-R14P(O)OR15R16和螺环部分,并且其中R7和R8可以任选连接在一起形成芳族或饱和的、碳环或杂环,其中该环稠合到Z上;其中当A是零且X是C(O)时,R7、R8、R9和R10中的至少一个不是零或氢;
(l)R14和R15各自独立地选自零、氢、烷基、链烯基、杂烷基、杂链烯基、环烷基、杂环烷基、芳基、芳烷基、杂芳烷基、芳基链烯基和杂芳基链烯基:和
(m)R16是氢和烷基。
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