[发明专利]三嗪类血管生成抑制剂

摘要

式(Ⅰ)化合物或其可药用盐或者其前药,用于治疗由血管生成引起或恶化的疾病。本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物和抑制哺乳动物血管生成的方法。

主权项

1、式I的化合物或其可药用盐或其前药，其中R1、R2、R3和R4独立地选自氢、C1-C20烷基和C1-C20烷酰基；或者R1和R2以及同它们相连的碳原子一起形成一个环，该环独立地选自吗啉环、哌啶环、哌嗪环和吡咯烷环；或R3和R4以及同它们相连的氮原子一起形成一个环，该环独立地选自吗啉环、哌啶环、哌嗪环和吡咯烷环；A选自杂环、(杂环)-C1-C20-烷基、C3-C10环烷基、C6-C15螺烷基，和-B-L-Y；B和Y独立地选自芳基、C3-C10环烷基、C4-C10环烯基、杂环基或C6-C15螺烷基；L为共价键：-C(=W)-、C1-C20亚烷基、-NR5-、-NR6C(X)NR7-、C2-C20亚炔基、C2-C20亚烯基、-O-、-S(O)t-、-NR6C(X)-、-C(X)NR6-、-NR6SO2NR7-、-NR6SO2-、-SO2NR6-或-O(CR1R2)-；R5为氢、C1-C20烷基、C1-C20烷酰基和C1-C20芳基烷基；R6和R7独立地为氢、C1-C20烷基和芳基-C1-C20-烷基；R1和R2如前定义；W为O、S或(=N-O-R6)；X为O或S；t为0-2；所显示的各个L左端同B相连，右端同Y相连；在各种情况下，芳基、环烷基、环烯基、杂环基、螺烷基、亚烷基和(杂环)烷基可以任选地被1-3个取代基团所取代，其中所述的取代基团独立地选自：C1-C20烷氧基、C1-C20烷基、氨基、芳基、叠氮基、氰基、卤素、C1-C20卤代烷基、杂环、硝基、或者R10和R11；其中R10和R11一起为：其中的A和D独立地为氧或S(O)t，n为2-3，所需满足的条件是：当B和Y为未取代苯基并且L为共价键时，那么在R1、R2、R3和R4中至少有一个基团不是氢原子；还需满足的条件是：当L为共价键并且B或Y其中之一为未取代咪唑但另一个为未取代苯基时，那么在R1、R2、R3和R4中至少有一个基团不是氢原子。