[发明专利]三嗪类血管生成抑制剂无效

专利信息
申请号: 98813592.2 申请日: 1998-12-11
公开(公告)号: CN1290264A 公开(公告)日: 2001-04-04
发明(设计)人: J·亨金;D·J·戴维森;G·S·谢泼德;K·W·伍兹;R·W·麦克罗斯基 申请(专利权)人: 艾博特公司
主分类号: C07D403/04 分类号: C07D403/04;A61K31/53;C07D401/04;C07D251/18;C07D417/04;C07D413/10;C07D401/12;C07D409/10;C07D407/10;C07D407/04;C07D409/04;C07D409/06;C07D405/04;C07D453/02;C07D401/10
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 罗宏,谭明胜
地址: 美国伊*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 三嗪类 血管 生成 抑制剂
【权利要求书】:

1、式I的化合物或其可药用盐或其前药,其中

R1、R2、R3和R4独立地选自氢、C1-C20烷基和C1-C20烷酰基;或者

R1和R2以及同它们相连的碳原子一起形成一个环,该环独立地选自吗啉环、哌啶环、哌嗪环和吡咯烷环;或

R3和R4以及同它们相连的氮原子一起形成一个环,该环独立地选自吗啉环、哌啶环、哌嗪环和吡咯烷环;

A选自杂环、(杂环)-C1-C20-烷基、C3-C10环烷基、C6-C15螺烷基,和-B-L-Y;

B和Y独立地选自芳基、C3-C10环烷基、C4-C10环烯基、杂环基或C6-C15螺烷基;

L为共价键:-C(=W)-、C1-C20亚烷基、-NR5-、-NR6C(X)NR7-、C2-C20亚炔基、C2-C20亚烯基、-O-、-S(O)t-、-NR6C(X)-、-C(X)NR6-、-NR6SO2NR7-、-NR6SO2-、-SO2NR6-或-O(CR1R2)-;

R5为氢、C1-C20烷基、C1-C20烷酰基和C1-C20芳基烷基;

R6和R7独立地为氢、C1-C20烷基和芳基-C1-C20-烷基;

R1和R2如前定义;

W为O、S或(=N-O-R6);

X为O或S;

t为0-2;

所显示的各个L左端同B相连,右端同Y相连;

在各种情况下,芳基、环烷基、环烯基、杂环基、螺烷基、亚烷基和(杂环)烷基可以任选地被1-3个取代基团所取代,其中所述的取代基团独立地选自:C1-C20烷氧基、C1-C20烷基、氨基、芳基、叠氮基、氰基、卤素、C1-C20卤代烷基、杂环、硝基、或者R10和R11;其中R10和R11一起为:其中的A和D独立地为氧或S(O)t,n为2-3,所需满足的条件是:当B和Y为未取代苯基并且L为共价键时,那么在R1、R2、R3和R4中至少有一个基团不是氢原子;还需满足的条件是:当L为共价键并且B或Y其中之一为未取代咪唑但另一个为未取代苯基时,那么在R1、R2、R3和R4中至少有一个基团不是氢原子。

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