[发明专利]环氧噻酮衍生物无效
申请号: | 98806906.7 | 申请日: | 1998-06-16 |
公开(公告)号: | CN1270589A | 公开(公告)日: | 2000-10-18 |
发明(设计)人: | G·D·维特;R·M·波尔兹勒里;S·H·金;J·A·约翰森 | 申请(专利权)人: | 布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司 |
主分类号: | C07D313/00 | 分类号: | C07D313/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 关立新,周慧敏 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明涉及式(Ⅰ)化合物及其药学上可接受的盐和任何水合物,溶剂化物或几何、光学和立体异构体,Q选自式(Ⅱ)基团,G选自烷基,取代烷基,取代或未取代的芳基,杂环基,式(Ⅲ)基团,W为O或NR15;X为O或H,H;Y选自O;H,OR16OR17,OR17;NOR18;H,NOR19;H,NR20R21H,H;或CHR22;OR17OR17可以为环缩酮;Z1和Z2选自CH2O,NR23,S或SO2,其中Z1和Z2中仅有一个可为杂原子;B1和B2选自OR24,或OCOR25,或O2CNR26R27;当B1为H而Y为OH,H时,它们可形成六元环缩酮或缩醛;D选自NR28R29,NR30R31或饱和杂环;R1,R2,R3,R4,R5R6,R7,R8R14,R18,R19,R20,R21,R22,R26和R27选自H,烷基,取代烷基,或芳基,并且当R1和R2为烷基时,可合起来形成环烷基;当R3和R4为烷基时,也可合起来形成环烷基;R9,R10,R16,R17,R24,R25,和R31选自H,烷基,或取代烷基;R8,R11,R12,R28,R30,R32,R33,和R30选自H,烷基,取代烷基,芳基,取代芳基,环烷基,或杂环基;R15,R23和R29选自H,烷基,取代烷基,芳基,取代芳基,环烷基,杂环基,R32C=O,R33SO2,羟基,O-烷基或O-取代烷基。条件是不包括其中W和X都为0R1,R2,R7为H;R3,R4,R6为甲基;R8为H或甲基;Z1和Z2为CH2;以及G为1-甲基-2-(取代的-4-噻唑基)乙烯基;Q定义如上的上述化合物。 | ||
搜索关键词: | 环氧噻酮 衍生物 | ||
【主权项】:
1.一种下式化合物及其可药用的盐以及任何水合物、溶剂化物或几何、旋光及立体异构物Q选自G选自烷基,取代烷基,取代或未取代的芳基,杂环基,W为O或NR15;X为O或H,H;Y选自O;H,OR16;OR17,OR17;NOR18;H,NOR19;H,NR20R21;H,H;或CHR22;OR17OR17可以为环缩酮;Z1,和Z2选自CH2,O,NR23,S,或SO2,其中Z1和Z2中仅有一个可为杂原子;B1和B2选自OR24,或OCOR25,或O2CNR26R27;当B1为H而Y为OH,H时,它们可形成六元环缩酮或缩醛;D选自NR28R29,NR30COR31或饱和杂环;R1,R2,R3,R4,R5,R6,R7,R13,R14,R18,R19,R20,R21,R22,R26和R27选自H,烷基,取代烷基或芳基,并且当R1和R2为烷基时,可以合起来形成环烷基;当R3和R4为烷基时,也可合起来形成环烷基;R9,R10,R16,R17,R24,R25,和R31选自H,烷基,或取代烷基;R8,R11,R12,R28,R30,R32,R33,和R30选自H,烷基,取代烷基,芳基,取代芳基,环烷基,或杂环基;R15,R23和R29选自H,烷基,取代烷基,芳基,取代芳基,环烷基,杂环基,R32C=O,R33SO2,羟基,O-烷基或O-取代烷基,条件是不包括其中W和X都为O;以及R1,R2,R7为H;以及R3,R4,R6为甲基;以及R8为H或甲基;以及Z1和Z2为CH2;以及G为1-甲基-2-(取代的-4-噻唑基)乙烯基;以及Q定义如上的上述化合物。
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