[发明专利]作为PDEIV和TNF抑制剂的喹啉衍生物无效

专利信息
申请号: 98806235.6 申请日: 1998-06-17
公开(公告)号: CN1260784A 公开(公告)日: 2000-07-19
发明(设计)人: H·J·戴克;J·G·蒙塔纳;A·F·霍格汉;V·M·萨宾 申请(专利权)人: 达尔文发现有限公司
主分类号: C07D215/26 分类号: C07D215/26;A61K31/47
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 李华英
地址: 英国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 式(i)化合物,其中R1代表C1-6烷氧基(烷基部分任选被一个或多个卤素取代)或硫烷基;Q代表芳基或杂芳基环,通过任何适当的原子连接并任选被一个或多个取代基R5在任何位置取代。所述化合物能够用于治疗疾病,如通过抑制肿瘤坏死因子和/或通过抑制磷酸二酯酶Ⅳ治疗与介导细胞活性的蛋白质有关的疾病。
搜索关键词: 作为 pdeiv tnf 抑制剂 喹啉 衍生物
【主权项】:
1.用于治疗的通式(i)化合物和其药用盐:其中R1代表C1-6烷氧基(烷基部分任选被一个或多个卤素取代)或硫烷基;R2,R3和R4可以相同或不同,代表H,OR11,COR7,CN,CO2R8,C(=NOR7)R7,烷基-C(=NOR7)R7,卤素,CF3,CONR12R13,NR9R10或R7;R5代表H或选自卤素,芳烷基,杂芳烷基,杂环烷基,烷基,羟基,烷氧基,CO2R8,SO2NR12R13,CONR12R13,-CN,NR9R10,COR11和S(O)nR11的取代基;R7代表H,烷基,环烷基,芳基,杂芳基,杂环基,芳烷基,杂芳烷基或杂环烷基,其中的任何一个基团可以任选被R16在任何位置取代;R8代表H,烷基,芳烷基,杂芳烷基或杂环烷基;R9代表烷基羰基,烷氧基羰基,芳基磺酰基,杂芳基磺酰基,杂环基磺酰基,芳基羰基,杂芳基羰基,杂环基羰基或烷基磺酰基而R10代表H或R11,或NR9R10代表被一个或多个R15任选取代的杂环;R11代表烷基,环烷基,芳基,杂芳基,杂环基,芳烷基,杂芳烷基或杂环烷基;R12和R13可以相同或不同,各自代表R7,或NR12R13代表被一个或多个R15任选取代的杂环;R15代表烷基,芳烷基或杂芳烷基;R16代表卤素,羟基,OR11,NR9R10,CN,CO2H,CO2R11,CONR12R13,或COR11;n代表0-2;而Q代表芳基或杂芳基环,通过任何适当的原子连接并任选被一个或多个取代基R5在任何位置取代;条件是Q不是其中含有N原子的5-元环在2位连接到喹啉核上并在4,5-位稠合到6-元环上的双环系统。
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