[发明专利]取代的4－芳基亚甲基－2－亚氨基－2,3－二氢噻唑和衍生物及其药学应用

摘要

描述了式(Ⅰ)化合物,包括以单一的对映体、外消旋体或其他对映体混合物形式存在的其药学上可接受的盐,其中Ar是苯基、萘基或苯并[b]噻吩基,每一基团均可任选被取代。R1和R2可以相同或不同,独立为a)H,b)含1至6个碳原子的烷基,c)含3至6个碳原子的链烯基,d)含3至7个碳原子的环烷基,e)环中含3至7个碳原子的环烷基甲基,f)任选被取代的芳基或杂芳基,g)任选被取代的芳烷基或杂芳烷基;或R1和R2形成亚烷基链;即,与它们所连的原子共同组成5或6元环,亚烷基链任选由一个或一个以上各含1至3个碳原子的烷基取代。R3是a)H,b)任选被取代的芳基烷基或杂芳基烷基,c)任选被取代的芳基甲基,或d)含3至6个碳原子的烷氧烷基;和R4和R5,它们可以相同或不同,独立为含1至3个碳原子的烷基,或R4和R5与它们所连的原子共同组成一个含有3个至6个碳原子的环烷环;制备这些化合物的方法;含有这些化合物的组合物以及将它们在治疗抑郁症、焦虑症、帕金森氏(Paekinson's)症、肥胖症、认知障碍、癫痫发作、神经功能障碍如癫痫、或作为神经保护剂中的用途。

主权项

1.式I化合物包括以单-的对映体、外消旋体或其他对映体混合物形式存在的其药学上可接受的盐，其中：Ar是苯基、萘基或苯并[b]噻吩基，各基团可任选被一个或一个以上选自下列的取代基取代：a)卤素，b)任选被一个或一个以上的卤素取代的含1至3个碳原子的烷基，c)任选被一个或一个以上的卤素取代的含1至3个碳原子的烷氧基，d)任选被一个或一个以上的卤素取代的含1至3个碳原子的烷硫基，e)任选被一个或一个以上卤素取代的苯氧基或f)任选被一个或一个以上卤素取代的苯基；R1和R2，它们可以相同或不同，独立为a)H，b)含1至6个碳原子的烷基，c)含3至6个碳原子的链烯基，d)含3至7个碳原子的环烷基，e)环中含3至7个碳原子的环烷基甲基，f)任选由一个或一个以上的下列取代基取代的芳基或杂芳基：i)卤素，ii)任选被一个或一个以上的卤素取代的含1至3个碳原子的烷基，iii)任选被一个或一个以上的卤素取代的含1至3个碳原子的烷氧基，iv)任选被一个或一个以上的卤素取代的含1至3个碳原子的烷硫基，g)芳烷基或杂芳基烷基，其中烷链含1至3个碳原子而其中的芳基或杂芳基可任选由一个或一个以上的选自下列的取代基取代：i)卤素，ii)任选被一个或一个以上的卤素取代的含1至3个碳原子的烷基，iii)任选被一个或一个以上的卤素取代的含1至3个碳原子的烷氧基，iv)任选被一个或一个以上的卤素取代的含1至3个碳原子的烷硫基；或R1和R2形成亚烷基链，即，与它们所连接的原子共同形成5或6元环，所述亚烷基链任选由一个或一个以上各含1至3个碳原子的烷基取代；R3是a)H，b)芳基或杂芳基，任选由一个或一个以上的选自下列的取代基取代：i)卤素，ii)任选被一个或一个以上的卤素取代的含1至3个碳原子的烷基，iii)任选被一个或一个以上的卤素取代的含1至3个碳原子的烷氧基，iv)任选被一个或一个以上的卤素取代的含1至3个碳原子的烷硫基，c)芳基甲基，其中芳基任选由一个或一个以上的选自下列的取代基取代：i)卤素，ii)任选被一个或一个以上的卤素取代的含1至3个碳原子的烷基，iii)任选被一个或一个以上的卤素取代的含1至3个碳原子的烷氧基，iv)任选被一个或一个以上的卤素取代的含1至3个碳原子的烷硫基，或d)含3至6个碳原子的烷氧烷基；和R4和R5，它们可以相同或不同，独立为含1至3个碳原子的烷基，或R4和R5与它们所连接的原子共同形成含有3个至6个碳原子的环烷基环。