[发明专利]取代的4－芳基亚甲基－2－亚氨基－2,3－二氢噻唑和衍生物及其药学应用

权利要求书

1.式I化合物包括以单-的对映体、外消旋体或其他对映体混合物形式存在的其药学上可接受的盐，其中：Ar是苯基、萘基或苯并[b]噻吩基，各基团可任选被一个或一个以上选自下列的取代基取代：a)卤素，b)任选被一个或一个以上的卤素取代的含1至3个碳原子的烷基，c)任选被一个或一个以上的卤素取代的含1至3个碳原子的烷氧基，d)任选被一个或一个以上的卤素取代的含1至3个碳原子的烷硫基，e)任选被一个或一个以上卤素取代的苯氧基或f)任选被一个或一个以上卤素取代的苯基；R₁和R₂，它们可以相同或不同，独立为a)H，b)含1至6个碳原子的烷基，c)含3至6个碳原子的链烯基，d)含3至7个碳原子的环烷基，e)环中含3至7个碳原子的环烷基甲基，f)任选由一个或一个以上的下列取代基取代的芳基或杂芳基：i)卤素，ii)任选被一个或一个以上的卤素取代的含1至3个碳原子的烷基，iii)任选被一个或一个以上的卤素取代的含1至3个碳原子的烷氧基，iv)任选被一个或一个以上的卤素取代的含1至3个碳原子的烷硫基，g)芳烷基或杂芳基烷基，其中烷链含1至3个碳原子而其中的芳基或杂芳基可任选由一个或一个以上的选自下列的取代基取代：i)卤素，ii)任选被一个或一个以上的卤素取代的含1至3个碳原子的烷基，iii)任选被一个或一个以上的卤素取代的含1至3个碳原子的烷氧基，iv)任选被一个或一个以上的卤素取代的含1至3个碳原子的烷硫基；或R₁和R₂形成亚烷基链，即，与它们所连接的原子共同形成5或6元环，所述亚烷基链任选由一个或一个以上各含1至3个碳原子的烷基取代；R₃是a)H，b)芳基或杂芳基，任选由一个或一个以上的选自下列的取代基取代：i)卤素，ii)任选被一个或一个以上的卤素取代的含1至3个碳原子的烷基，iii)任选被一个或一个以上的卤素取代的含1至3个碳原子的烷氧基，iv)任选被一个或一个以上的卤素取代的含1至3个碳原子的烷硫基，c)芳基甲基，其中芳基任选由一个或一个以上的选自下列的取代基取代：i)卤素，ii)任选被一个或一个以上的卤素取代的含1至3个碳原子的烷基，iii)任选被一个或一个以上的卤素取代的含1至3个碳原子的烷氧基，iv)任选被一个或一个以上的卤素取代的含1至3个碳原子的烷硫基，或d)含3至6个碳原子的烷氧烷基；和R₄和R₅，它们可以相同或不同，独立为含1至3个碳原子的烷基，或R₄和R₅与它们所连接的原子共同形成含有3个至6个碳原子的环烷基环。

2.权利要求1的化合物，其中Ar是任选由一个或一个以上取代基取代的萘基、苯并[b]噻吩基或苯基，而取代基选自卤素、含1至3个碳原子的烷硫基、或苯氧基。

3.权利要求1或权利要求2的化合物，其中R₁和R₂可以相同或不同，独立为a)H，b)含1至4个碳原子的烷基，c)含3至4个碳原子的链烯基，d)含3至5个碳原子的环烷基，e)环中含3至5个碳原子的环烷基甲基，f)任选由一个或一个以上取代基取代的芳基或杂芳基，而所述取代基选自i)卤素，ii)任选被一个或一个以上的卤素取代的含1至3个碳原子的烷基，iii)含1至3个碳原子的烷氧基，g)芳基烷基或杂芳基烷基，其中烷基链含1或2个碳原子而其中芳基或杂芳基可任选由一个或一个以上的选自卤素或含1至3个碳原子的烷氧基的取代基取代；或R₁和R₂形成亚烷基链，即与它们所连接的原子共同形成5或6元环，所述亚烷基链任选由一个或一个以上的甲基取代。

4.权利要求1、2或3的化合物，其中R₃为H、任选由一个或一个以上卤素取代的芳基或杂芳基、任选由一个或一个以上卤素取代的芳基甲基、或含3至6个碳原子的烷氧烷基。

5.前述权利要求中任一项要求的化合物，其中R₄和R₅，可以相同或不同，独立为甲基，或R₄和R₅与它们所连接的原子共同形成含有3个至6个碳原子的环烷基环。

6.前述权利要求中任一项要求的化合物，其中R₁和R₂是相同的。