[发明专利]1,3－二取代2－硝基胍的制备方法

摘要

本发明涉及通过使式(II)化合物与脲反应来制备式(I)化合物的方法。式中Het、R1、R2和R4具有说明书中所定义的含义。

主权项

1.制备式(I)化合物的方法：式中：R1是氢或C1-C4-烷基；R2是氢、C1-C6-烷基、C3-C6-环烷基或基团-CH2R3；R3是C2-C5-链烯基、C2-C5-炔基、苯基、氰基苯基、硝基苯基、含1-3个卤原子的卤苯基、被C1-C3-烷基、含1-7个卤原子的C1-C3-卤烷基、C1-C3-烷氧基或含1-7个卤原子的C1-C3-卤代烷氧基取代的苯基，3-吡啶基，5-噻唑基，被1-2个选自下列一组的取代基取代的5-噻唑基：C1-C3-烷基、含1-7个卤原子的C1-C3-卤烷基、环丙基、含1-3个卤原子的卤代环丙基、C2-C3-链烯基、C2-C3-炔基、C1-C3-烷氧基、各自含有1-4个卤原子的C2-C3-卤代链烯基和C2-C3-卤代炔基、含1-7个卤原子的C1-C3-卤代烷氧基、C1-C3-烷硫基、含1-7个卤原子的C1-C3-卤代烷硫基、烯丙氧基、炔丙氧基、烯丙硫基、炔丙硫基、各含1-3个卤原子的卤代烯丙氧基和卤代烯丙硫基、卤素、氰基和硝基，或被1-4个选自下列一组的取代基取代的3-吡啶基：含1-7个卤原子的C1-C3-卤烷基、环丙基、含1-3个卤原子的卤代环丙基、C2-C3-链烯基、C2-C3-炔基、各自含有1-4个卤原子的C2-C2-卤代链烯基和C2-C3-卤代炔基、含1-7个卤原子的C1-C3-卤代烷氧基、C1-C3-烷硫基、含1-7个卤原子的C1-C3-卤代烷硫基、烯丙氧基、炔丙氧基、烯丙硫基、炔丙硫基、各含1-3个卤原子的卤代烯丙氧基和卤代烯丙硫基、氰基、硝基、C1-C3-烷基、C1-C3-烷氧基和卤素；Het是无取代或有取代的芳族或非芳族单环或双环杂环基团，这些基团可以含有1个或2个选自下列的一组的取代基：含1-7个卤原子的C1-C3-卤烷基、环丙基、含1-3个卤原子的卤代环丙基、C2-C3-链烯基、C2-C3-炔基、含1-4个卤原子的C2-C3-卤代链烯基和C2-C3-卤代炔基、含1-7个卤原子的C1-C3-卤代烷氧基、C1-C3-烷硫基、含1-7个卤原子的C1-C3-卤代烷硫基、烯丙氧基、炔丙氧基、烯丙硫基、炔丙硫基、卤代烯丙氧基和卤代烯丙硫基、氰基、硝基、C1-C3-烷基、C1-C3-烷氧和卤素；其特征在于在稀释剂存在下使通式(II)的化合物与脲反应：式中：R1、R2和Het的定义同上，R4是C1-C10-烷基、C3-C6-环烷基、苯基、苄基或杂环基甲基，这些基团中每一种都可以是无取代或有取代的，其中杂环基是含有1个或2个选自氮、氧和硫一组中的杂原子的不饱和或饱和5元或6元杂环。