[发明专利]1,3－二取代2－硝基胍的制备方法有效
| 申请号： | 98803614.2 | 申请日： | 1998-03-13 |
| 公开（公告）号： | CN1084738C | 公开（公告）日： | 2002-05-15 |
| 发明（设计）人： | D·沃尔韦伯;W·克雷默尔;E·里瓦德内拉 | 申请（专利权）人： | 拜尔公司 |
| 主分类号： | C07D277/32 | 分类号： | C07D277/32;C07D213/61;C07D405/06;C07D417/14 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 刘元金,谭明胜 |
| 地址： | 联邦德国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 取代 硝基 制备 方法 | ||
本发明涉及制备1，3-二取代2-硝基胍的新方法。
EP-A-0 483 062公开了一种制备1，3-二取代2-硝基胍化合物的方法。这类化合物是由相应的2-硝基亚氨基-1，3，5-三氮杂环已烷衍生物水解制得的。该水解反应较好在强无机酸或有机酸的存在下进行。
该方法的缺点是反应时间长并形成二级产物，使得需要将所需的终产物进行复杂的清洁处理。
此外，正如已知道的，当在强酸存在下进行处理时，必须采取一些措施来防止，例如反应器被腐蚀。
JP-03 291 267涉及类似的方法。
本发明的目的是提供另一种制备1，3-二取代2-硝基胍的方法。
本发明提供一种制备通式(I)化合物的方法：式中：
R1是氢或C1-C4-烷基，
R2是氢、C1-C6-烷基、C3-C6-环烷基或基团-CH2R3，
R3是C2-C5-链烯基、C2-C5-炔基、苯基、氰基苯基、硝基苯基、含1-3个卤原子的卤苯基、被C1-C3-烷基、含1-7个卤原子的C1-C3-卤烷基、C1-C3-烷氧基或含1-7个卤原子的C1-C3-卤代烷氧基取代的苯基，3-吡啶基，5-噻唑基，被1-2个(优选1个)选自下列一组的取代基取代的5-噻唑基：C1-C3-烷基、含1-7个卤原子的C1-C3-卤烷基、环丙基、含1-3个卤原子的卤代环丙基、C2-C3-链烯基、C2-C3-炔基、C1-C3-烷氧基、各自含有1-4个卤原子的C2-C3-卤代链烯基和C2-C3-卤代炔基、含1-7个卤原子的C1-C3-卤代烷氧基、C1-C3-烷硫基、含1-7个卤原子的C1-C3-卤代烷硫基、烯丙氧基、炔丙氧基、烯丙硫基、炔丙硫基、各含1-3个卤原子的卤代烯丙氧基和卤代烯丙硫基、卤素、氰基和硝基，或被1-4个(优选1或2个)选自下列一组的取代基取代的3-吡啶基：含1-7个卤原子的C1-C3-卤烷基、环丙基、含1-3个卤原子的卤代环丙基、C2-C3-链烯基、C2-C3-炔基、各自含有1-4个卤原子的C2-C3-卤代链烯基和C2-C3-卤代炔基、含1-7个卤原子的C1-C3-卤代烷氧基、C1-C3-烷硫基、含1-7个卤原子的C1-C3-卤代烷硫基、烯丙氧基、炔丙氧基、烯丙硫基、炔丙硫基、各含1-3个卤原子的卤代烯丙氧基和卤代烯丙硫基、氰基、硝基、C1-C3-烷基、C1-C3-烷氧基和卤素，
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