[发明专利]熊去氧胆酸立体选择性合成方法无效
| 申请号： | 98105020.4 | 申请日： | 1998-01-25 |
| 公开（公告）号： | CN1101401C | 公开（公告）日： | 2003-02-12 |
| 发明（设计）人： | 李良;杨靖华 | 申请（专利权）人： | 云南大学 |
| 主分类号： | C07J9/00 | 分类号： | C07J9/00 |
| 代理公司： | 昆明正原专利代理有限责任公司 | 代理人： | 陈左 |
| 地址： | 650021 云南*** | 国省代码： | 云南;53 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种立体选择性合成熊去氧胆酸的制备方法，熊去氧胆酸系珍贵药物熊胆之有效成分，其结构式如A所示本发明提供的制备方法起始原料廉价易得，反应条件温和，立体选择性高收率，且便于实现工业化生产，合成路线不需高温高压反应条件，各步反应收率高。 | ||
| 搜索关键词： | 熊去氧 胆酸 立体 选择性 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种采用植物甾醇豆甾醇B(Stigmasterol)为起始原料，立体选择性合成熊去氧胆酸(UDCA)的合成方法，其特征在于以豆甾醇B为起始原料，经三步反应立体选择性控制合成前体化合物E，化合物E经乙酰化后和臭氧化反应，制备得到关键中间体G，化合物G而经由Reformastsky反应，催化氧化、碱水解三步反应，制备得到目标产物熊去氧胆酸A，合成路线为：上述合成路线中，豆甾醇B经磺酰化反应后用CsOAc?18-冠醚-6使3β羟基异化合成得到3α-乙酯化豆甾醇C；化合物C在控制条件下，用CrO3氧化得到化合物D；化合物D在CeCl3存在下，于THF/MeOH混合溶剂中，用NaBH4立体选择性还原，得到高产率的6β羟化前体化合物E；前体化合物E经乙酰化及控制臭氧化反应条件，得到合成关键中间体G，臭氧化反应条件为含1％吡啶的CH2Cl2为溶剂，反应温度为-30℃；关键中间体G经由Refomastsky反应，Pd/C催化氢化及水解，得到所需的目标产物A。
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