[发明专利]液固体系统及其制备方法

摘要

液固体系统是液体药剂具有可接受流动性和压缩性的粉末化形式。根据液固体系统的概念,可将液体亲脂性药物或水不溶性药物溶在适当的非挥发性溶剂中,通过与所选称作载体和包衣材料的粉末赋形剂简单混合,即可转化成具有可接受流动性和压缩性的粉末;附图示出了其制备步骤。多种级别的微晶或无定形纤维素可用作载体,而粒径非常小的硅胶粉末可用作包衣材料。基于载体和包衣材料在保持可接受流动性和压缩性的前提下仅能保持一定量液体的理论,本发明提供了一种新型的配方一数据模型,用于计算制备具有可接受流动性和压缩性的液体/粉末混合物所需的载体和包衣材料最佳用量。

主权项

1、一种制备液体药剂之自由流动且易于压缩的液体/粉末混合物的方法，其涉及将液体药剂转化为液固体系统，该方法包括以下步骤：(a)选定将要包含在单个液固体粉粒中的液体药剂的重量(w)，该液固体粉粒具有活性组份的效力；(b)选择将要包含在液固体系统中的载体材料和包衣材料；(c)采用液固体流动性实验确定特征最小载体：包衣比率Rmin、以及载体材料(Φ)和包衣材料(φ)的可流动液体保留势；(d)采用液固体压缩性实验确定载体材料(Ψ)和包衣材料(ψ)的可压缩液体保留势；(e)选择将要包含在液固体系统中的载体：包衣比率R，其中R＞Rmin，且R=Q/q,Q=载体材料的重量，q=包衣材料的重量；(f)根据以下方程计算体系的最佳液体承载因子(Ln)：L0=ΦLf当ΦLf＜ΨLf或L0=ΨLf当ΦLf＞ΨLf其中：ΦLf=Φ+φ(1/R)和ΨLf=Ψ+ψ(1/R)；(g)根据以下方程计算载体(Q0)和包衣(q0)材料的最佳用量：Q0=W/L0q0=Q0/R；(h)将液体药剂与计算量载体材料(Q0)混合；然后(ⅰ)将所得湿混合物与计算量包衣材料(q0)混合，制成外表为干的、非粘性的、自由流动和可压缩的液体/粉末混合物。