[发明专利]液固体系统及其制备方法

权利要求书

1、一种制备液体药剂之自由流动且易于压缩的液体/粉末混合物的方法，其涉及将液体药剂转化为液固体系统，该方法包括以下步骤：

(a)选定将要包含在单个液固体粉粒中的液体药剂的重量(w)，该液固体粉粒具有活性组份的效力；

(b)选择将要包含在液固体系统中的载体材料和包衣材料；

(c)采用液固体流动性实验确定特征最小载体：包衣比率R_min、以及载体材料(Φ)和包衣材料(φ)的可流动液体保留势；

(d)采用液固体压缩性实验确定载体材料(Ψ)和包衣材料(ψ)的可压缩液体保留势；

(e)选择将要包含在液固体系统中的载体：包衣比率R，其中R＞R_min，且R=Q/q,Q=载体材料的重量，q=包衣材料的重量；

(f)根据以下方程计算体系的最佳液体承载因子(L_n)：L₀=^ΦL_f    当^ΦL_f＜^ΨL_f或L₀=^ΨL_f    当^ΦL_f＞^ΨL_f其中：^ΦL_f=Φ+φ(1/R)和^ΨL_f=Ψ+ψ(1/R)；(g)根据以下方程计算载体(Q₀)和包衣(q₀)材料的最佳用量：Q₀=W/L₀q₀=Q₀/R；

(h)将液体药剂与计算量载体材料(Q₀)混合；然后

(ⅰ)将所得湿混合物与计算量包衣材料(q₀)混合，制成外表为干的、非粘性的、自由流动和可压缩的液体/粉末混合物。

2、如权利要求1所述的方法，其进一步包括在液体/粉末混合物中混入用于压片或包胶液体/粉末混合物的有效量润滑剂的步骤。

3、如权利要求2所述的方法，其进一步包括在液体/粉末混合物中混入有效量崩解剂的步骤，使得所制成液固体粉粒具有快速释放药物的性能。

4、如权利要求2所述的方法，其进一步包括在液体/粉末混合物中混入有效量粘合剂的步骤，使得所制成液固体粉粒具有持续释放药物的性能。

5、如权利要求1所述的方法，其中，所述液体药剂为药物溶液、药物混悬液和液体药物。

6、如权利要求5所述的方法，其中，所述药物溶液和药物混悬液各包含处于非挥发性溶剂中的固体水不溶性药物，而所述液体药物为液体非挥发性亲脂性药物。

7、如权利要求3所述的方法，其中，所述液固体粉粒为片剂或胶囊。

8、如权利要求4所述的方法，其中，所述液固体粉粒为片剂或胶囊。

9、如权利要求1所述的方法，其中，所述载体材料包括具有足够吸附性的多孔性材料，以将液体药剂吸附到载体材料之中。

10、如权利要求9所述的方法，其中，所述载体材料为微晶纤维素或无定形纤维素。

11、如权利要求1所述的方法，其中，所述包衣材料包括粒径范围约为10nm至5,000nm、具有足够吸附性的细颗粒，使得包衣材料吸附到湿混合物上，从而将湿混合物转化成外表为干的、非粘性的、自由流动和可压缩的液体/粉末混合物。

12、如权利要求11所述的方法，其中，所述包衣材料为无定形二氧化硅。