[发明专利]1,3,5(10)-雌三烯的氨基磺酸酯衍生物、其制备方法和含有这些化合物的药物无效

专利信息
申请号: 96197673.X 申请日: 1996-09-19
公开(公告)号: CN1200126A 公开(公告)日: 1998-11-25
发明(设计)人: S·施沃兹;W·埃尔杰;G·里德森;B·施奈德;I·塞姆;M·里克特 申请(专利权)人: 杰纳法姆两合公司
主分类号: C07J41/00 分类号: C07J41/00;A61K31/565
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 黄泽雄
地址: 联邦德*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明涉及新的式(Ⅰ)1,3,5(10)-雌三烯类物质的氨基磺酸酯,其中3-氨基磺酸酯基被酰化,磺酰化或酰胺基磺酰化。此外还叙及了该化合物的制备和含这些化合物的药用组合物。该化合物有雌激素作用。
搜索关键词: 10 雌三烯 氨基 磺酸酯 衍生物 制备 方法 含有 这些 化合物 药物
【主权项】:
1.一种如通式I所示的氨基磺酸酯衍生物:其中R1是-CO-R3、-CO-R4、-CO-NR5R6、-SO2-R4或-SO2-NR5R6基团,其中R3是氢原子或与R4的定义相同,R4代表C1-C5烷基、C2-C5链烯基、C3-C6环烷基、或最多含有9个碳原子的芳香基,R5和R6彼此独立且代表氢原子、C1-C5烷基、最多含有9个碳原子的芳香基,或,与N原子一起代表含有3-6个碳原子的聚亚甲基亚氨基、或吗啉代基团,R2是氢原子或生理可接受的金属,或与R4的定义相同,R7和R8彼此独立且代表氢原子、羟基或C1-C5烷氧基,R9和R10彼此独立且代表氢原子或亚甲基基团,R11、R12和R13彼此独立且代表氢原子、或可任选地与可生理用无机酸或有机酸进行酯化反应的羟基,或R12或R13是最多含有5个碳原子的炔基,环B和环C可以任选地含有1或2个双键,及R8、R11和R12彼此独立地处在α-位或β-位。
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