[发明专利]作为天冬氨酰蛋白酶抑制剂的含THF磺胺

摘要

本发明涉及可作为天冬氨酰蛋白酶抑制剂的含THF磺胺。本发明还涉及包括这些化合物的药物组合物。本发明化合物和药物组合物特别适用于抑制HIV－1和HIV－2蛋白酶活性,由此可用作抗HIV－1和HIV－2病毒剂。本发明也涉及利用该化合物抑制HIV天冬氨酰蛋白酶活性的方法。

主权项

1.式I化合物：其中每一R1独立地选自-C(O)-、-S(O)2-、-C(O)-C(O)-、-O-C(O)-、-O-S(O)2-、-NR2-S(O)2-、-NR2-C(O)-和-NR2-C(O)-C(O)-；每一Het独立地选自C3-C7碳环、C6-C10芳基、与杂环稠合的苯基，以及杂环，其中所述Het的任何部分可任意地被一个或多个选自氧代、-OR2、-R2、-N(R2)(R2)、-NHOH、-R2-OH、-CN、-CO2R2、-C(O)-N(R2)(R2)、-S(O)2-N(R2)(R2)、-N(R2)-C(O)-(R2)、-C(O)R2、-S(O)n-R2、-OCF3、-S(O)n-R6、-N(R2)-S(O)2(R2)、卤素、-CF3、-NO2、-R6和-O-R6的取代基取代；每一R2独立地选自H和可任意地被R6取代的C1-C3烷基；每一R3独立地选自H、Het、C1-C6烷基和C2-C6链烯基，其中所述R3除为H之外的任何部分可任意地被一个或多个选自-OR2、-C(O)-NH-R2、-S(O)n-N(R2)(R2)、Het、-CN、-SR2、-CO2R2、NR2-C(O)-R2的取代基取代；每一n独立地为1或2；每一D和D′独立地选自R6；C1-C5烷基，该烷基可任意地被一个或多个选自-OR2、-R3、-O-R6、-S-R6和R6的基团取代；C2-C4链烯基，该链烯基可任意地被一个或多个选自-OR2、-R3、-O-R6和R6的基团取代；以及C3-C6碳环，该碳环可任意地被R6取代或与R6稠合；每一E独立地选自Het；-O-Het；Het-Het；-O-R3；-NR2R3；C1-C6烷基，该烷基可任意地被一个或多个选自R4和Het的基团取代；C2-C4链烯基，该链烯基可任意地被一个或多个选自R4和Het的基团取代；每一R4独立地选自-OR2、-C(O)-NH-R2、-S(O)2-NHR2、卤素、NR2-C(O)-R2和-CN；每一R5独立地选自H和任意地被芳基取代的C1-C4烷基；每一R6独立地选自芳基、碳环和杂环，其中所述的碳环或杂环可任意地被一个或多个选自氧代、-OR5、-R5、-N(R5)(R5)、-N(R5)-C(O)-(R5)、-R5-OH、-CN、CO2-R5、-C(O)-N(R5)(R5)、卤素和-CF3的基团取代。