[发明专利]磺酰氨衍生物

摘要

本申请公开了式(I)的磺酰胺衍生物，其中R1，n，，R2，R3，R4，m和的定义如说明书中所述。这些化合物是具有抑制弹性蛋白酶活性的新的药物化合物。

主权项

1.下列式(I)的磺酰胺衍生物，或其无毒盐、酸加成盐或溶剂化物式中R1为C1-8烷基、C1-8烷氧基、羟基、酮基、硝基、卤原子、三卤甲基、氰基、脒基、-COOR7(其中R7为氢原子或C1-8烷基)，或(其中p为0至4的整数，且R8和R9各自独立地为氢原子、C1-4烷基、C2-5酰基、-COOR10(其中R10为氢原子或C1-8烷基)、-CONR11R12(其中R11和R12各自独立地为氢原子或C1-4烷基)，(其中为α-氨基酸残基)，或R8和R9与它们相连的氮原子一起代表未取代或被C1-4烷基或苯基C1-4烷基取代的脂族杂环)；n为0至5的整数；为碳环或杂环；其中R2和R3各自独立地为氢原子、C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤原子、三卤甲基或苯基，或R2和R3一起代表C1-4亚烷基，或其中R2和R3与它们相连的碳原子一起代表C3-7环烷基；R4为C1-4烷基或C1-4烷氧基，或相互在邻位与苯核相连的2个R4一起代表C3-5亚烷基；m为0至4的整数；且其中R5和R6各自独立地为1)氢原子，2)羟基，3)C1-8烷基，4)C1-8烷氧基，5)苯基C1-4烷氧基，6)脒基，7)-M-R16(其中M为单键或C1-8亚烷基)，且R16为i)-NR17R18(其中R17和R18各自独立地为氢原子或C1-4烷基)，ii)-CONR19R20(其中R19和R20各自独立地为氢原子或C1-4烷基)，iii)(其中为碳环，r为0至5的整数，且R21为C1-4烷基、C1-4烷氧基、硝基、脒基、-COOR22(其中R22为氢原子、C1-8烷基、苯基或苯基C1-4烷基)、-SO3H、-CONR23-E-R24(其中R23为氢原子或C1-4烷基，E为1-4个亚烷基，且R24为-COOR25(其中R25为氢原子、C1-8烷基、苯基或苯基C1-4烷基)或四唑环)、四唑环或吗啉代环)，iv)杂环，该杂环为未取代的或被1-4个选自C1-4烷基、C1-4烷氧基、羟基、苯基C1-4烷基、-COOR26(其中R26为氢原子、C1-8烷基、苯基或苯基C1-4烷基)、羟基C1-4烷基或C2-4烷氧基烷基的取代基所取代)，8)C1-8烷基，其被1个或2个-OR27(其中R27为氢原子、C1-4烷基、C2-4烷氧基烷基或被-OR28(其中R28为氢原子或C2-4烷氧基烷基)取代的C2-4烷基)所取代，9)-J-COOR29(其中R29为氢原子、C1-8烷基、苯基或苯基C1-4烷基，且J为单键、-(CH2)3-或(其中s为2至6的整数，且R30和R31各自独立地为i)氢原子，ii)C1-8烷基，iii)-COOR32(其中R32为氢原子、C1-8烷基、苯基或苯基C1-4烷基)，iv)碳环或杂环，其为未取代或被1个或多个选自C1-4烷基、C1-4烷氧基烷基、氨基、硝基、羟基、卤原子、腈、胍基和脒基的取代基所取代，或v)C1-8烷基，其被1个或多个选自羟基、COOR33(其中R33为氢原子、C1-8烷基、苯基或苯基C1-4烷基)、NR34R35(其中R34和R35各自独立地为氢原子或C1-4烷基)、未取代或被1个或多个选自C1-4烷基、C1-4烷氧基烷基、氨基、硝基、羟基、卤原子、腈、胍基和脒基的取代基取代的碳环或杂环的取代基所取代，条件是C1-8烷基的碳原子可被硫原子替换，或其中R5和R6与它们相连的氮原子一起代表杂环，q为0至4的整数，且R15为1)羟基，2)酮基，3)被护酮基，4)C1-4烷基，5)C1-4烷氧基，6)苯基，7)苯氧基，8)苯基C1-4烷基，9)苯基C1-4烷氧基，10)硝基，11)-COOR36(其中R36为氢原子，C1-8烷基，被-CONR37R38(其中R37和R38各自独立地为氢原子或C1-4烷基)取代的C1-4烷基，被-NR39R40(其中R39和R40各自独立地为氢原子或C1-4烷基)取代的C1-4烷基，被OR41(其中R41为被OR42(其中R42为氢原子或C2-4烷氧基烷基)取代的C1-4烷基)，或被哌嗪环取代的C1-4烷基)，12)-NR43R44(其中R43和R44各自独立地为氢原子、C1-4烷基或C2-5酰基)，13)-CONR45R46(其中R45和R46各自独立地为氢原子、羟基、C1-4烷基、苯基C1-4烷氧基或被羟基或-COOR47(其中R47为氢原子或C1-8烷基)取代的C1-4烷基)，14)C1-4烷基，其被1个或多个选自羟基、-COOR48(其中R48为氢原子或C1-8烷基)、-NR49R50(其中R49和R50各自独立地为氢原子或C1-4烷基)、OSO3H或含有1或2个氮原子的5或6元杂环的取代基所取代，15)含有1或2个氮原子的5或6元杂环，16)卤原子，    17)-CHO，或18)-NR51-COOR52(其中R51和R52各自独立地为氢原子或C1-8烷基)。