[发明专利]磺酰氨衍生物无效
| 申请号: | 96121984.X | 申请日: | 1996-09-27 |
| 公开(公告)号: | CN1161962A | 公开(公告)日: | 1997-10-15 |
| 发明(设计)人: | T·中江;M·加藤;T·藤田;K·川端;H·大野 | 申请(专利权)人: | 小野药品工业株式会社 |
| 主分类号: | C07D207/16 | 分类号: | C07D207/16;C07D209/42;C07D403/12;C07D401/12;C07D413/12;C07D417/12;07D405/12;C07D409/12;C07D233/64;C07D295/14;C07D213/36;C07D487/08;C07C311/29;A61K31/395;A61K31/40 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 姜建成 |
| 地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 磺酰氨 衍生物 | ||
1.下列式(I)的磺酰胺衍生物,或其无毒盐、酸加成盐或溶剂化物式中R1为C1-8烷基、C1-8烷氧基、羟基、酮基、硝基、卤原子、三卤甲基、氰基、脒基、-COOR7(其中R7为氢原子或C1-8烷基),或(其中p为0至4的整数,且R8和R9各自独立地为氢原子、C1-4烷基、C2-5酰基、-COOR10(其中R10为氢原子或C1-8烷基)、-CONR11R12(其中R11和R12各自独立地为氢原子或C1-4烷基),(其中为α-氨基酸残基),或R8和R9与它们相连的氮原子一起代表未取代或被C1-4烷基或苯基C1-4烷基取代的脂族杂环);n为0至5的整数;为碳环或杂环;其中R2和R3各自独立地为氢原子、C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤原子、三卤甲基或苯基,或R2和R3一起代表C1-4亚烷基,或其中R2和R3与它们相连的碳原子一起代表C3-7环烷基;R4为C1-4烷基或C1-4烷氧基,或相互在邻位与苯核相连的2个R4一起代表C3-5亚烷基;m为0至4的整数;且其中R5和R6各自独立地为1)氢原子,2)羟基,3)C1-8烷基,4)C1-8烷氧基,5)苯基C1-4烷氧基,6)脒基,7)-M-R16(其中M为单键或C1-8亚烷基),且R16为i)-NR17R18(其中R17和R18各自独立地为氢原子或C1-4烷基),ii)-CONR19R20(其中R19和R20各自独立地为氢原子或C1-4烷基),iii)(其中为碳环,r为0至5的整数,且R21为C1-4烷基、C1-4烷氧基、硝基、脒基、-COOR22(其中R22为氢原子、C1-8烷基、苯基或苯基C1-4烷基)、-SO3H、-CONR23-E-R24(其中R23为氢原子或C1-4烷基,E为1-4个亚烷基,且R24为-COOR25(其中R25为氢原子、C1-8烷基、苯基或苯基C1-4烷基)或四唑环)、四唑环或吗啉代环),iv)杂环,该杂环为未取代的或被1-4个选自C1-4烷基、C1-4烷氧基、羟基、苯基C1-4烷基、-COOR26(其中R26为氢原子、C1-8烷基、苯基或苯基C1-4烷基)、羟基C1-4烷基或C2-4烷氧基烷基的取代基所取代),8)C1-8烷基,其被1个或2个-OR27(其中R27为氢原子、C1-4烷基、C2-4烷氧基烷基或被-OR28(其中R28为氢原子或C2-4烷氧基烷基)取代的C2-4烷基)所取代,9)-J-COOR29(其中R29为氢原子、C1-8烷基、苯基或苯基C1-4烷基,且J为单键、-(CH2)3-或(其中s为2至6的整数,且R30和R31各自独立地为i)氢原子,ii)C1-8烷基,iii)-COOR32(其中R32为氢原子、C1-8烷基、苯基或苯基C1-4烷基),iv)碳环或杂环,其为未取代或被1个或多个选自C1-4烷基、C1-4烷氧基烷基、氨基、硝基、羟基、卤原子、腈、胍基和脒基的取代基所取代,或v)C1-8烷基,其被1个或多个选自羟基、COOR33(其中R33为氢原子、C1-8烷基、苯基或苯基C1-4烷基)、NR34R35(其中R34和R35各自独立地为氢原子或C1-4烷基)、未取代或被1个或多个选自C1-4烷基、C1-4烷氧基烷基、氨基、硝基、羟基、卤原子、腈、胍基和脒基的取代基取代的碳环或杂环的取代基所取代,条件是C1-8烷基的碳原子可被硫原子替换,或其中R5和R6与它们相连的氮原子一起代表杂环,q为0至4的整数,且R15为1)羟基,2)酮基,3)被护酮基,4)C1-4烷基,5)C1-4烷氧基,6)苯基,7)苯氧基,8)苯基C1-4烷基,9)苯基C1-4烷氧基,10)硝基,11)-COOR36(其中R36为氢原子,C1-8烷基,被-CONR37R38(其中R37和R38各自独立地为氢原子或C1-4烷基)取代的C1-4烷基,被-NR39R40(其中R39和R40各自独立地为氢原子或C1-4烷基)取代的C1-4烷基,被OR41(其中R41为被OR42(其中R42为氢原子或C2-4烷氧基烷基)取代的C1-4烷基),或被哌嗪环取代的C1-4烷基),12)-NR43R44(其中R43和R44各自独立地为氢原子、C1-4烷基或C2-5酰基),13)-CONR45R46(其中R45和R46各自独立地为氢原子、羟基、C1-4烷基、苯基C1-4烷氧基或被羟基或-COOR47(其中R47为氢原子或C1-8烷基)取代的C1-4烷基),14)C1-4烷基,其被1个或多个选自羟基、-COOR48(其中R48为氢原子或C1-8烷基)、-NR49R50(其中R49和R50各自独立地为氢原子或C1-4烷基)、OSO3H或含有1或2个氮原子的5或6元杂环的取代基所取代,15)含有1或2个氮原子的5或6元杂环,16)卤原子, 17)-CHO,或18)-NR51-COOR52(其中R51和R52各自独立地为氢原子或C1-8烷基)。
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