[发明专利]6元含氮杂芳基噁唑烷酮

摘要

本发明涉及6元含氮杂芳基噁唑烷酮、其制备方法及其作为药物尤其是抗菌药物的用途。

主权项

1.通式(I)杂芳基噁唑烷酮及其盐和N-氧化物：式中R1代表叠氮基或羟基，或代表式-OR2、-O-SO2R3或-NR4R5基团，式中R2代表具有至多8个碳原子的直链或支链酰基或羟基保护基团，R3代表具有至多4个碳原子的直链或支链烷基或苯基，它们可任选地被具有至多4个碳原子的直链或支链烷基取代，R4和R5相同或不同，为具有3-6个碳原子的环烷基、氢、苯基或具有至多8个碳原子的直链或支链烷基或氨基保护基团，或者R4或R5代表式-CO-R6基团，式中R6代表具有3-6个碳原子的环烷基、具有至多8个碳原子的直链或支链烷基、苯基或氢，D代表具有至少一个氮原子并通过碳原子直接键合的6元芳杂环基，或 代表具有至少一个含氮环、通过碳原子直接键合并均为6元的二或三 环芳基，或代表β-咔啉-3-基，或代表通过6元环直接相连的中 氮茚基，其中环状基团均可任选地被下列基团以相同取代基或不同 取代基的方式取代至多3次：羧基，卤素，氰基，巯基，甲酰基，三 氟甲基，硝基，具有至多6个碳原子的直链或支链烷氧基、烷氧基羰基、烷硫基或酰基，或者具有至多6个碳原子的直链或支链烷基，该烷基又可被羟基、具有至多5个碳原子的直链或支链烷氧基或酰基或式-NR7R8基团取代，式中R7和R8相同或不同，代表氢、甲酰基、具有至多4个碳原子的直链或支链烷基或酰基、苯基或具有3-6个碳原子的环烷基，或者与氮原子一起形成5或6元饱和杂环基，该杂环基可任选地含有选自N、S和/或O的另外的杂原子且又可任选地被苯基、嘧啶基或具有至多3个碳原子的直链或支链烷基或酰基取代，包括在另外的氮原子上取代，和/或所述环状基团可任选地被式-NR7′R8′基团取代，式中R7′和R8′相同或不同，并具有上述R7和R8的意义，并且与它们相同或不同，和/或所述环状基团可任选地被(C2-C8)链烯基苯基、苯基或具有至多3个选自S、N和/或O的杂原子的5或6元饱和或不饱和杂环基团取代，这些基团又可任选地被式-CO-NR9R10、-NR11R12、-NR13-SO2-R14、R15R16-N-SO2-、R17-S(O)a-、R18-N＝CH-或-CH(OH)-SO3R20基团取代，式中a代表数字0、1或2，R9、R10、R13、R15和R16相同或不同，代表氢、具有至多6个碳原子的直链或支链烷基、甲苯基或苯基，R11和R12相同或不同，并具有上述R7和R8的意义，并且与它们相同或 不同，R14和R17相同或不同，并具有上述R3的意义，并且与其相同或不同，R18代表羟基、苄氧基或式-NH-CO-NH2，或基团，式中R21和R22相同或不同，代表氢或具有至多4个碳原子的直链或支链烷基，所述烷基又可被苯基或吡啶基取代，R20代表氢或钠离子，和/或又可任选地被下列基团以相同或不同的方式取代至多2次：羧基，卤素，氰基，巯基，甲酰基，三氟甲基，硝基，苯基，具有至多6个碳原子的直链或支链烷氧基、烷氧羰基、烷硫基或酰基，或者具有至多6个碳原子的直链或支链烷基，该烷基又可被下列基团取代：羟基、叠氮基、具有至多5个碳原子的直链或支链烷氧基或酰基或者式-NR23R24、R25-S-、R26-SO2O-或基团，式中R23和R24有上述R7和R8的意义，并与它们相同或不同，或者代表式-P(O)(OR28)(OR29)或R30-SO2-基团，式中R28和R29相同或不同，代表氢或具有至多3个碳原子的直链或支链烷基，R30代表甲基、苯基或甲苯基，R25表下式基团：或R26代表具有至多3个碳原子的直链或支链烷基，R27代表具有至多6个碳原子的直链或支链烷氧羰基或羧基，和/或所述环状基团可任选地被下式基团取代：式中n代表数字0、1或2。