[发明专利]6元含氮杂芳基噁唑烷酮

说明书

本发明涉及6元含氮杂芳基噁唑烷酮、其制备方法及其作为药物尤其是抗菌药物的用途。

由下述文献得知具有抗菌作用的N-芳基噁唑烷酮：

US5254577，US4705799，EP311090，US4801600，

US4921869，US4965268，EP312000和C.H.Park等人，

J.Med.Chem.35，1156(1992)。

通式(I)化合物(D＝吡啶基及R¹＝羟基)还被包括在PCT WO93/22298中的中间产物通式中，但该文献既未描述这些物质的具体的代表性化合物，亦未描述其药理作用。

本发明涉及通式(I)6元含氮杂芳基噁唑烷酮及其盐和N-氧化物：式中R¹代表叠氮基或羟基，或代表式-OR²、-O-SO₂R³或-NR⁴R⁵基团，式中  R²代表具有至多8个碳原子的直链或支链酰基或羟基保护基团，  R³代表具有至多4个碳原子的直链或支链烷基或苯基，它们可任选

地被具有至多4个碳原子的直链或支链烷基取代，  R⁴和R⁵相同或不同，为具有3-6个碳原子的环烷基、氢、苯基或具

有至多8个碳原子的直链或支链烷基或氨基保护基团，

或者  R⁴或R⁵代表式-CO-R⁶基团，式中

R⁶代表具有3-6个碳原子的环烷基、具有至多8个碳原子的直链或

  支链烷基、苯基或氢，D代表具有至少一个氮原子并通过碳原子直接键合的6元芳杂环基，或 代表具有至少一个含氮环、通过碳原子直接键合并均为6元的二或三 环芳基，或代表β-咔啉-3-基，或代表通过6元环直接相连的中 氮茚基(indolizinyl)，其中环状基团均可任选地被下列基团以相 同取代基或不同取代基的方式取代至多3次：羧基，卤素，氰基，巯 基，甲酰基，三氟甲基，硝基，具有至多6个碳原子的直链或支链烷 氧基、烷氧基羰基、烷硫基或酰基，或者具有至多6个碳原子的直链 或支链烷基，该烷基又可被羟基、具有至多5个碳原子的直链或支链 烷氧基或酰基或式-NR⁷R⁸基团取代，式中 R⁷和R⁸相同或不同，代表氢、甲酰基、具有至多4个碳原子的直链或   支链烷基或酰基、苯基或具有3-6个碳原子的环烷基，或者与氮原   子一起形成5或6元饱和杂环基，该杂环基可任选地含有选自N、S   和/或O的另外的杂原子且又可任选地被苯基、嘧啶基或具有至多   3个碳原子的直链或支链烷基或酰基取代，包括在另外的氮原子上   取代，和/或所述环状基团可任选地被式-NR^7′R^8′基团取代，式中R^7′和R^8′相同或不同，并具有上述R⁷和R⁸的意义，并且与它们相同或