[发明专利]萘啶酮羧酸盐的制备方法和中间体

摘要

本发明涉及制备式(I)化合物的新方法，其中R1H的定义见下文。本发明化合物是萘啶酮抗菌素7-(1α，5α，6α)-(6-氨基-3-氮杂双环[3.1.0]己-3-基)-1-(2，4-二氟苯基)-6-氟-1，4-二氢-4-氧代-1，8-二氮杂萘-3-羧酸和药学上可接受酸的盐。该盐和抗菌素具有抗细菌活性。本发明还涉及式(IV)、(IIIB)或(IIIA)新中间体及其制备方法。式(IIIA)、(IIIB)和(IV)化合物可用作合成式(I)氮杂双环萘啶酮羧酸烷磺酸盐的中间体。

主权项

1.下式化合物的制备方法其中R1H是药学上可接受的酸，选自R4SO3H、R4PO3H和YH，其中，R4选自(C1-C6)烷基和取代或未取代的苯基或萘基，其中取代基是(C1-C6)烷基；和Y选自Cl、SO4、HSO4、NO3、HPO3H和PO4。其中R2是(C1-C6)烷基、芳基(C1-C6)烷基或氢，R3是NO2或NH2；a)当R3是NH2时，用式R1H(R1H定义如上)化合物处理；或b)当R3是NO2时，在式R1H(R1H定义如上)化合物存在下，用还原剂处理。