[发明专利]4-芳基异吲哚止痛药

摘要

式(I)的4-芳基异吲哚类化合物，包括其立体异构体和可药用盐，为有效的止痛药，其中(II)为(III)、(IV)或(V)；其条件是在异吲哚环中有0或1个不饱和键，并且其条件是这里的立体异构体为a)3aβ，4β，7aα非对映体，双键连接5和6位碳或6和7位碳；b)3aβ，4α，7aα或3aβ，4α，7aβ非对映体，双键连接5和6位碳；以及c)3aβ，4β，7aβ非对映体，双键连接6和7位碳。

主权项

1.具有止痛活性的通式(I)化合物，包括其纯立体异构体和可药用盐，其中：为或Ra1选自羟基、卤素、C1-4烷基、取代的C1-4烷基(其中取代基为C1-4烷氧基、羟基或全卤代)、C1-4烷氧基、取代的C1-4烷氧基(其中取代基为全氟代)、C1-4烷硫基、氰基、硝基、氨基、C1-4烷基氨基、二C1-4烷基氨基、C1-4烷基磺酰基、C1-4烷基亚磺酰基、苯基、苯硫基、C1-4酰基氨基、羧基、C1-4酰基和苯甲酰基；Ra2选自卤素或C1-4烷基：Rb在5、6或7位取代并选自氢和C1-4烷基；Rc选自氢、C1-4烷基、取代的C1-4烷基(其中取代基为一个或两个苯基或二C1-4烷基氨基)、C1-4链烯基、苄基、C1-6环烷基甲基和C1-6环烷基；其条件是在异吲哚环中有0或1个不饱和键，并且其条件是这里的立体异构体为：a)3aβ，4β，7aα非对映体，双键连接5和6位碳或6和7位碳；b)3aβ，4α，7aα或3aβ，4α，7aβ非对映体，双键连接5和6位碳；以及c)3aβ，4β，7aβ非对映体，双键连接6和7位碳。