[发明专利]4-芳基异吲哚止痛药

权利要求书

1.具有止痛活性的通式(I)化合物，包括其纯立体异构体和可药用盐，其中：为或

R^a1选自羟基、卤素、C_1-4烷基、取代的C_1-4烷基(其中取代基为C_1-4烷氧基、羟基或全卤代)、C_1-4烷氧基、取代的C_1-4烷氧基(其中取代基为全氟代)、C_1-4烷硫基、氰基、硝基、氨基、C_1-4烷基氨基、二C_1-4烷基氨基、C_1-4烷基磺酰基、C_1-4烷基亚磺酰基、苯基、苯硫基、C_1-4酰基氨基、羧基、C_1-4酰基和苯甲酰基；

R^a2选自卤素或C_1-4烷基：

R^b在5、6或7位取代并选自氢和C_1-4烷基；

R^c选自氢、C_1-4烷基、取代的C_1-4烷基(其中取代基为一个或两个苯基或二C_1-4烷基氨基)、C_1-4链烯基、苄基、C_1-6环烷基甲基和C_1-6环烷基；其条件是在异吲哚环中有0或1个不饱和键，并且其条件是这里的立体异构体为：

a)3aβ，4β，7aα非对映体，双键连接5和6位碳或6和7位碳；

b)3aβ，4α，7aα或3aβ，4α，7aβ非对映体，双键连接5和6位碳；以及

c)3aβ，4β，7aβ非对映体，双键连接6和7位碳。

2.下面通式所示的权利要求1的化合物，包括其纯立体异构体。

3.下面通式所示的权利要求1的化合物，包括其纯立体异构体。

4.下面通式所示的权利要求1的化合物，包括其纯立体异构体。

5.下面通式所示的权利要求1的化合物，包括其纯立体异构体。

6.下面通式所示的权利要求1的化合物，包括其纯立体异构体。

7.下面通式所示的权利要求1的化合物，包括其纯立体异构体。

8.权利要求1的化合物，其中：为

9.权利要求1的化合物，其中：

R^a1选自羟基、溴、氯、氟、甲基、乙基、正丙基、异丙基、叔丁基、甲氧基甲基、乙氧基乙基、羟甲基、羟乙基、羟丙基、三氟甲基、三氯甲基、甲氧基、乙氧基、叔丁氧基、三氟甲氧基、甲硫基、乙硫基、正丙硫基、氰基、硝基、氨基、甲氨基、乙氨基、正丙氨基、二甲氨基、二乙氨基、甲基乙基氨基、甲磺酰基、乙磺酰基、正丙磺酰基、甲亚磺酰基、乙亚磺酰基、正丙亚磺酰基、苯基、苯硫基、甲酰氨基、乙酰氨基、丙酰氨基、羧基、甲酰基、乙酰基、丙酰基和苯甲酰基。

10.权利要求1的化合物，其中R^a2选自溴、氯、氟、甲基、乙基、正丙基、异丙基和叔丁基

11.权利要求1的化合物，其中R^b选自氢、甲基、乙基、正丙基、异丙基和叔丁基。

12.权利要求1的化合物，其中：

R^c选自氢、甲基、乙基、正丙基、异丙基、叔丁基、苄基、二苯甲基、二甲氨基甲基、二甲氨基乙基、二甲氨基丙基、二乙氨基甲基、二乙氨基乙基、烯丙基、苄基、环丙基甲基、环丙基和环己基甲基。

13.权利要求1的化合物，其中所述的可药用盐为与选自下列酸的酸所形成的盐：盐酸、氢溴酸、氢碘酸、高氯酸、硫酸、硝酸、磷酸、乙酸、丙酸、乙醇酸、乳酸、琥珀酸、马来酸、富马酸、苹果酸、酒石酸、柠檬酸、苯甲酸、扁桃酸、甲磺酸、羟乙磺酸、苯磺酸、草酸、双羟萘酸、2-萘磺酸、对甲苯磺酸、环己烷氨基磺酸、水杨酸，以及与糖酸成的盐。