[发明专利]膦酰甲基二肽

摘要

本发明是关于式I化合物，其制备方法，含有这些化合物的药用组合物以及用于治疗与内皮细胞受抑制而产生的各种疾病。这类化合物是含有膦酰甲基的二肽及其类似物，具有抑制内皮素转化酶的作用。

主权项

1.式I的化合物、其立体异构体、水合物、内盐或药用盐式中，R1和R2各自独立为氢、C1—6烷基、(CH2)m—芳基、R4—C(O)O—CH(R5)—或当形成内盐时，什么都没有，若R1或R2中一个是氢、C1—6—烷基、或(CH2)m—芳基时，另一个是氢或若形成内盐时什么都没有；R3是氢、C1—C6—烷基，(CH2)m—环烷基，或(CH2)m—芳基；R4是C1—10—烷基、(CH2)m—环烷基或(CH2)m—芳基；R5是C1—6—烷基、(CH2)m—环烷基或氢；R6是H，或H2，此时R1或R2中一个什么都没有，因而形成了内盐；R7是CH3或H；R8是H、Br、CH3、或OCH3，前提是R7或R8中一个是H；Z是(CH2)m—芳基或C1—12—烷基；X是H或C1—6—烷基；上述的m各自独立为0、1、2或3；n为1、2或3。