[发明专利]杂二环磺胺衍生物和磺酸酯衍生物

摘要

以通式（Ⅰ）代表的新型磺胺或磺酸酯衍生物，以及它们在药学上可接受的盐。此类化合物有抗肿瘤活性并且低毒。式（Ⅰ）中A代表可被取代的单环或二环芳环，B代表可被取代的六元不饱和烃环或含一个氮原子的六元不饱和杂环，C代表可被取代的含一个或两个氮原子的五元杂环，W代表一单键或以式－CH＝CH－代表的基团，X代表以式－N（R1）－代表的基团或氧，Y代表碳或氮，Z代表以式－N（R2）－代表的基团，R1和R2可相同或不相同，各代表氢或低级烷基。

主权项

1.一种以通式(I)代表的磺胺化合物或磺酸酯化合物或其药学上可接受的盐(I)式中：A代表可以被取代的选自苯基、萘基、吡啶基、噻吩基、咪唑基、呋喃基和喹啉基的单环或二环芳环，其中的取代基选自H、OH、SH、Br、Cl、CN、CN3-、BrCH2-、CH3O-、-NO2、-NH2、HOCO-、HOCH2CH2NH-、CH3CH2NHSO2-、CH3CH2SO2NH-、NCCH2CH2NH-、CH3CO-、CH3CONH-、CH3CON(CH3)-、CH3OCONH-、CH3ONHSO2-、(CH3)2CHNH-、CH3NHCO-、(CH3)2NCH2CH2NH-、CH3NHSO2-、(CH3)2NSO2-、(CH3)2NSO2NH-、CH3S-、CH3SCH2-、CH3SO-、CH3SOCH2-、CH3SO2-、CH3SO2CH2-、CH3SO2CH2CH2-、CH3SO2NH-、CH3SO2NHCH2-、CH3SO2NHCH2CH2-、CH3SO2N(CH3)-、CH3SO2N(CH3)CH2-、CH3SO2N(CH3)CH2CH2-、CF3SO2NH-、H2NCO-、H2NCS-、H2NSO2-、H2NSO2CH2-、H2NSO2CH2CH2-、吡咯烷基-CO-、吡咯烷基-SO2-、1-Me-4-咪唑、环丙基-NH-。B代表苯基和吡啶基，其各自均可以被H、Cl、-OCH3、-OH、CH3-、Br或CN取代，C代表含一个或两个氮原子的可以被-CHO、-CN、Cl、H、CH3、COOH或CH3CO-取代的五元杂环，W代表一个单键或以式-CH＝CH-代表的基团，X代表以式-N(R1)-代表的基团或氧，Y代表碳原子或氮原子，Z代表以式-N(R2)-代表的基团或氮，R1和R2可以相同或不相同，各代表氢或低级烷基，条件是：(1)其中的A为4-甲苯，W是单键，X为以式-NH-代表的基团，B为甲氧基苯，C为未取代咪唑，(2)其中的A为4-乙酰氨基苯或4-氨基苯，W是单键，X为以式-NH-代表的基团，B为未取代的苯，C为未取代的吡唑和(3)其中的A为具有选自低级烷基，硝基和卤原子，X为氧原子的情况除外。