[发明专利]支链氨基被取代的噻唑、其制备方法及含有它们的药物组合物

摘要

本发明涉及式Ｉ化合物$其中R1-R5的定义见权利要求1。$这类化合物可用于治疗与ＣＲＦ有关的生理疾病。

主权项

1.式I化合物，其立体异构物及加成盐：其中R1代表氢原子或有1-5个碳原子的烷基，R2代表式(A)残其：其中R6代表有1-5个碳原子的羟烷基，R7和R8可相同或不同且各自代表氢原子、卤原子、有1-5个碳原子的羟烷基、三氟甲基、有1-5个碳原子的烷氧基或有1-5个碳原子的烷基，式(B)残基：其中R9和R10可相同或不同且各自代表氢原子、卤原子、含1-5个碳原子的烷基或含1-5个碳原子的烷氧基，或式(C)的残基：其中R11、R12和R13可相同或不同且各自代表氢原子、卤原子、三氟甲基、含1-5个碳原子的烷氧基或含1-5个碳原子的烷基，R3代表含1-5个碳原子的烷基、含1-5个碳原子的羟烷基、其中烷基部分含1-5个碳原子的2-四氢吡喃基氧烷基、含2-10个碳原子的烷氧烷基或含3-11个碳原子的酰氧烷基，R4代表含3-6个碳原子的环烷基、含1-5个碳原子的羟烷基、含2-10个碳原子的烷氧烷基、含4-11个碳原子的环烷基氧烷基、含2-10个碳原子的羟烷氧烷基、含3-12个碳原子的烷氧烷基氧烷基、含3-11个碳原子的酰氧烷基或含2-10个碳原子的烷硫烷基，及R5代表含3-6个碳原子的环烷基、苯基、噻吩基或吡啶基，它们可非限制性地被一个或多个卤原子、含1-5个碳原子的烷氧基、含1-5个碳原子的烷基或三氟甲基取代；或式(D)残基：其中R14代表羧基，含2-6个碳原子的羧烷基，含2-6个碳原子的烷氧羰基，含3-11个碳原子的酰氧烷基，含2-10个碳原子的烷氧烷基，其芳环可非限制性地被1个或多个卤原子、含1-3个碳原子的烷氧基或被三氟甲基取代的含8-16个碳原子的芳烷氧烷基，含1-5个碳原子的单卤代烷基，含1-5个碳原子的直链或支链羟烷基，式(E)残基：或含1-5个碳原子的磺酰氧烷基；3-羟烷基-6-吡啶基或2-羟烷基-5-吡啶基，其中烷基含1-5个碳原子；但是，当R3代表含1-5个碳原子的烷基、R4代表环烷基且R5代表环烷基或代表可非限制性地被一个或多个卤素、含1-5个碳原子的烷氧基、含1-5个碳原子的烷基或三氟甲基取代的苯基、噻吩基或吡啶基时，R2不代表式(C)残基。