[发明专利]具有抗人体免疫缺乏病毒的药物组合物的制备方法无效
| 申请号: | 94117208.2 | 申请日: | 1991-07-10 |
| 公开(公告)号: | CN1033142C | 公开(公告)日: | 1996-10-30 |
| 发明(设计)人: | G·H·P·范达埃勒;M·G·C·韦尔东克;J·P·R·M·A·博斯曼斯;P·A·J·扬森 | 申请(专利权)人: | 詹森药业有限公司 |
| 主分类号: | A61K31/165 | 分类号: | A61K31/165;C07C237/30;C07C237/38;C07D227/00 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 罗才希 |
| 地址: | 比利时*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | 本发明公开了一种具有抗人体免疫缺乏病毒的药物组合物的制备方法,该方法包括将治疗有效量的活性成分式(I)化合物、其药物上可接受的酸加成盐或其立体化学异构物与药物上可接受的载体混合,所说式(I)为其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10和X的定义详见说明书。 | ||
| 搜索关键词: | 具有 人体 免疫 缺乏 病毒 药物 组合 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.一种具有抗人体免疫缺乏病毒的药物组合物的制备方法,该方法包括将治疗有效量的活性成分式(I)化合物、其药物上可接受的酸加成盐或其立体化学异构物与药物上可接受的载体混合,所说式(I)为:其中,R1和R2分别为氢,C1-6烷基或C3-6环烷基或R1和R2一起连接在氮原子上,使所述的R1和R2可形成吡咯烷基,哌啶基,吗啉基,哌嗪基或4-C1-4烷基哌嗪基;X为O或S;R3为氢或C1-6烷基;R4,R5和R6分别为氢,卤素,C1-6烷基,C1-6烷氧基,硝基,三氟甲基,氰基,氨基甲基,羧基,C1-4烷氧基羰基,C1-4烷基羰基,氨基羰基或羟基;R7为氢或卤素;和R8,R9和R10分别为氢,卤素,C1-6烷基,C1-6烷氧基,硝基,羟基,三氟甲氧基,2,2,2-三氟乙氧基,(三氟甲基)羰基,氨基羰基,(环丙基)羰基或基团C1-6烷基-(C=Y)-其中=Y代表=O,=N-OH,=N-OCH3,=N-NH2或=N-N(CH3)2;但条件为(1)当R2,R3,R4,R5,R6,R7,R9和R10代表氢,R3代表4-乙氧基和X代表氧时,R1不是正-丙基,和(2)当R1,R2,R2,R6,R7,R8,R9和R10代表氢,R4和R5代表3,4-二甲氧基时X不是硫。
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