[发明专利]具有抗人体免疫缺乏病毒的药物组合物的制备方法

权利要求书

1.一种具有抗人体免疫缺乏病毒的药物组合物的制备方法，该方法包括将治疗有效量的活性成分式(I)化合物、其药物上可接受的酸加成盐或其立体化学异构物与药物上可接受的载体混合，所说式(I)为：

其中，

R¹和R²分别为氢，C_1-6烷基或C_3-6环烷基或R¹和R²

一起连接在氮原子上，使所述的R¹和R²可形成吡咯烷基，哌啶基，

吗啉基，哌嗪基或4-C_1-4烷基哌嗪基；

X为O或S；

R³为氢或C_1-6烷基；

R⁴，R⁵和R⁶分别为氢，卤素，C_1-6烷基，C_1-6烷氧基，

硝基，三氟甲基，氰基，氨基甲基，羧基，C_1-4烷氧基羰基，

C_1-4烷基羰基，氨基羰基或羟基；

R⁷为氢或卤素；和

R⁸，R⁹和R¹⁰分别为氢，卤素，C_1-6烷基，C_1-6烷氧基，

硝基，羟基，三氟甲氧基，2，2，2-三氟乙氧基，(三氟甲基)

羰基，氨基羰基，(环丙基)羰基或基团C_1-6烷基-(C＝Y)-

其中＝Y代表＝O，＝N-OH，＝N-OCH₃，＝N-NH₂或

＝N-N(CH₃)₂；但条件为(1)当R²，R³，R⁴，R⁵，R⁶，R⁷，R⁹和R¹⁰代表氢，R³代表4-乙氧基和X代表氧时，R¹不是正-丙基，和

(2)当R¹，R²，R²，R⁶，R⁷，R⁸，R⁹和R¹⁰代表氢，R⁴和R⁵代表3，4-二甲氧基时X不是硫。

2.根据权利要求1所述的方法，其中所用的活性成分是如下定义的式(I)化合物，所说定义为：R¹和R²分别为氢；和/或X为氧；和/或R⁴，R⁵和R⁵分别为氢，卤素，C_1-6烷氧基或硝基；和/或R⁷为氢；和/或R⁸，R⁹和R¹⁰分别为氢，卤素，C_1-6烷基，C_1-6烷氧基，硝基，三氟甲氧基或C_1-6烷基羰基。

3.根据权利要求2所述的方法，其中所用的活性成分是如下定义的式(I)化合物，所说定义为：R¹和R²分别为氢；和/或R³为氢；和/或R⁴，R⁵和R⁶分别为氢，卤素，甲氧基或硝基；和/或R⁸，R⁹和R¹⁰分别为氢，卤素，甲基，甲氧基，硝基，三氟甲氧基或甲基羰基。

4.根据权利要求1所述的方法，其中所用的活性成分是下述的一种式(I)化合物：(-)-α〔(2-硝基苯基)氨基〕-2，6-二氯苯乙酰胺，(-)-α〔(5-甲基-2-硝基苯基)氨基〕-2，6-二氯苯乙酰胺，(-)-α〔(2-乙酰基苯基)氨基〕-2，6-二氯苯乙酰胺，(-)-α〔(2-乙酰基-5-甲基苯基)氨基〕-2，6-二氯苯乙酰胺，α-〔(2-乙酰基-5-氯苯基)氨基〕-2，6-二氯苯乙酰胺，α-〔(5-氯-2-硝基苯基)氨基〕-2，6-二氯苯乙酰胺，和α-〔(2-乙酰基-5-氟苯基)氨基)-2，6-二氯苯乙酰胺。