[发明专利]2β-链烯基青霉烷砜类及其制备方法和用途无效

专利信息
申请号: 94115783.0 申请日: 1994-08-23
公开(公告)号: CN1067078C 公开(公告)日: 2001-06-13
发明(设计)人: C·胡什弗伦;H·里希特;J·L·施佩克林 申请(专利权)人: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
主分类号: C07D499/86 分类号: C07D499/86;A61K31/545
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 谭明胜,姜建成
地址: 瑞士*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明是关于青霉烷类衍生物,特别是涉及具有下述通式的2β-链烯基-青霉烷类衍生物及其药学上适用的盐,这些化合物是优良的β-内酰胺酶抑制剂。它们可任意地与β-内酰胺类抗菌素并用,可用于预防或治疗细菌感染。$其中R#+[1]、R#+[2]、R#+[3]、n的定义如说明书所述。
搜索关键词: 链烯基 青霉 烷砜类 及其 制备 方法 用途
【主权项】:
1.通式Ⅰ的2β-链烯基青霉烷类衍生物及其药学上适用的盐,其中R1和R2中之一表示-COR4、-CN、-CH2R5、卤素、-CH=CHR5或Q,另一个表示氢或C1-7烷基;或者R1和R2两者一起表示γ-内酰胺环;R3表示氢或二苯甲基;R4表示氢、C1-7烷基、C1-7烷氧基、苄氧基、氨基、C1-7烷氨基或C1-7烷基-C1-7烷氧基氨基;R5表示羟基、-OCONHR7、-OCONH2或含有氮、硫和/或氧并且由氮原子连接的五或六元杂芳环;R6表示-CN或CHO;R7表示-COCH2Cl;Q表示含有氮、硫和/或氧的五或六元杂芳环;和n表示零或2。
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