[发明专利]2β－链烯基青霉烷砜类及其制备方法和用途

权利要求书

1.通式Ⅰ的2β-链烯基青霉烷类衍生物及其药学上适用的盐，其中R¹和R²中之一表示-COR⁴、-CN、-CH₂R⁵、卤素、-CH=CHR⁵或Q，另一个表示氢或C_1-7烷基；或者R¹和R²两者一起表示γ-内酰胺环；

R³表示氢或二苯甲基；

R⁴表示氢、C_1-7烷基、C_1-7烷氧基、苄氧基、氨基、C_1-7烷氨基或C_1-7烷基-C_1-7烷氧基氨基；

R⁵表示羟基、-OCONHR⁷、-OCONH₂或含有氮、硫和/或氧并且由氮原子连接的五或六元杂芳环；

R⁶表示-CN或CHO；

R⁷表示-COCH₂Cl；

Q表示含有氮、硫和/或氧的五或六元杂芳环；和

n表示零或2。

2．按照权利要求1所述的化合物，其中R¹和R²中之一表示-COR⁴、-CN或-CH₂R⁵，另一个表示氢或C_1-7烷基；

R³表示氢或二苯甲基；

R⁴表示氢、C_1-7烷基、C_1-7烷氧基、苄氧基、氨基或C_1-7烷氨基；

R⁵表示羟基或-OCONH₂；和

n表示零或2。

3．按照权利要求1或2所述的化合物，其中R¹表示CN、卤素或COR⁴；

R²表示氢；和

R⁴表示甲基、C_1-7烷氧基、苄氧基或氨基。

4．权利要求1的化合物，它是(E/Z)-(2S,3S,5R)-3-(2-氰基乙烯基)-3-甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂-二环[3.2.0]庚烷-2-羧酸二苯甲基酯。

5．权利要求1的化合物，它是(E)-(2S,3S,5R)-3-(2-氰基乙烯基)-3-甲基-4,4,7-三氧代-4-硫杂-1-氮杂-二环[3.2.0]庚烷-2-羧酸二苯甲基酯。

6．权利要求1的化合物，它是(Z)-(2S,3S,5R)-3-(2-氰基乙烯基)-3-甲基-4,4,7-三氧代-4-硫杂-1-氮杂-二环[3.2.0]庚烷-2-羧酸二苯甲基酯。

7．权利要求1的化合物，它是(E)-(2S,3S,5R)-3-(2-氰基乙烯基)-3-甲基-4,4,7-三氧代-4-硫杂-1-氮杂-二环[3.2.0]庚烷-2-羧酸钠。

8．权利要求1的化合物，它是(Z)-(2S,3S,5R)-3-(2-氰基乙烯基)-3-甲基-4,4,7-三氧代-4-硫杂-1-氮杂-二环[3.2.0]庚烷-2-羧酸钠。

9．权利要求1的化合物，它是(E)-(2S,3S,5R)-3-(2-氯乙烯基)-3-甲基-4,4,7-三氧代-4-硫杂-1-氮杂-二环[3.2.0]庚烷-2-羧酸钠。

10．权利要求1的化合物，它是(E)-(2S,3S,5R)-3-甲基-3-(3-氧代-丁-1-烯基)-4,4,7-三氧代-4-硫杂-1-氮杂-二环[3.2.0]庚烷-2-羧酸钠。