[发明专利]噁唑烷－2－酮衍生物和含有这些物质的药物

摘要

本发明涉及通式Ⅰ的__唑烷－２－酮衍生物以及式Ⅰ的碱性化合物与酸形成的可药用盐。式Ⅰ中Ｒ、Ｘ、Ｙ1和Y2的定义详见说明书。$这些新的化合物及其可药用的盐可用于预防或控制抑郁症、恐慌症和焦虑症、认知错乱及神经变性疾病如帕金森氏病和阿耳茨海默氏病。

主权项

1.通式I的化合物以及式I的碱性化合物与酸形成的可药用盐：其中R表示低级烷基；X表示环烯基；双环[2，2，1]庚-2-基，可被苯基-2-氧代-5-甲氧基甲基-噁唑烷基选择性地取代；双环[2，2，1]-庚-5-烯-2-基；金刚烷基；或被以下基团选择性地单取代或多取代的环烷基或哌啶基，取代基包括卤素、氨基、低级烷基、次氮基、氧基、羟亚氨基、亚乙基二氧基或-OR1，其中R1表示-CH(C6H5)2、-(CH2)nC6H5、低级烷基、氢、-(CH2)nNHCOCH3、-(CH2)nNH2、-(CH2)nCN、-(CH2)nSCH3、-(CH2)nSO2CH3、-CO-低级烷基、-COC6H5，可被噁唑烷基选择性地取代；或＝CR2R3，其中R2表示氢或低级烷基；R3表示氢、次氮基、低级烷基、苯基或COO-低级烷基；或-(CH2)nR4，其中R4表示次氮基、氨基、-NHCOCH3、-COC6H5卤素、苯基或羟基；或-COR5，其中R5表示低级烷基、-CH＝CH-C6H5、-C6H5CF3、-O-C(CH3)3或-O-低级烷基；或-NR6R7，其中R6表示氢或-COCH3；R7表示-COCH3、苄基或-(CH2)nNHCOC6H4卤素；n表示1-3；Y1表示-CH＝或-N＝；Y2表示-CH＝、-C(OH)＝、-C(NO2)＝、-C(NH2)＝、-C(卤素)＝或-N＝。